L3.10.1.2 Bicalutamid
Publisert: 15.06.2021
Generelt
Vedrørende indikasjon, bivirkninger, kontraindikasjoner og kontroll, se …
Egenskaper
Bicalutamid er et racemat, den antiandrogene virkning skyldes nesten utelukkende den R-enantiomere formen.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen er god, men langsom ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet er mangelfulle. Den aktive enantiomeren (R-formen) metaboliseres i utstrakt grad, hovedsakelig i leveren ved oksydasjon og konjugering (glukuronidering). Aktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. S-enantiomeren elimineres raskere enn den aktive R-enantiomeren, som har en lang plasmahalveringstid (6–10 dager). Ved steady state utgjør R-formen 99 % av sirkulerende bikalutamid. R-formen er 99,6 % proteinbundet. Det er holdepunkter for at R-enantiomeren elimineres langsommere fra plasma hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Dosering og administrasjon
Monoterapi: 150 mg daglig. Kombinasjonsterapi med GnRH-analog eller kirurgisk kastrering: 50 mg x 1. Behandlingen skal startes innenfor 1 uke før administrasjon av en GnRH-analog eller samtidig med kirurgisk kastrasjon.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Forsiktighetsregler
Nedsatt leverfunksjon. Pasienter som har galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktasemangel) eller glukose-galaktase-malabsorbsjon skal ikke bruke bicalutamid. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av legemidler som metaboliseres over CYP3A4.