Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L20 Sterke opioidagonister

Egenskaper

Sterkt analgetikum med μ-agonistisk opioid og i tillegg noradrenalinreopptakshemmende egenskaper. Utøver analgetisk effekt direkte uten noen farmakologisk aktiv metabolitt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet etter enkeltdoser (fastende) er ca. 30 % pga. omfattende første passasje-metabolisme. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter 3–6 timer. Metaboliseres i lever, hovedsakelig til glukoronider (ca. 70 %), men også ved CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6 til metabolitter som igjen glukuronideres. Glukuronidene utskilles via nyrene. Terminal halveringstid er gjennomsnittlig 4 timer etter peroralt inntak.

Dosering og administrasjon

Depottabletter tas to ganger daglig, ca. hver 12. time. Kan tas uavhengig av måltid. Individuell dosering. Initialt 50 mg x 2. Ved behov økes dosen med 50 mg to ganger daglig hver 3. dag. Totale døgndoser > 500 mg er ikke anbefalt. Tabletter: Startdose voksne er 50 mg, om nødvendig høyere. Tas hver 4. til hver 6. time. Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon eller ved lett nedsatt leverfunksjon. Mikstur: Startdose hos voksne er 50 mg hver 4.–6. time.

Ved moderat nedsatt leverfunksjon bør behandling startes med lavest tilgjengelige styrke, dvs. 50 mg, og ikke gis oftere enn hver 8. time. Depottabletter ikke gis oftere enn hver 24. time. Videre behandling bør gjenspeile vedlikehold av analgesi med akseptabel tolerabilitet.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se opioidanalgetika G7.1.19 G7 T.
Amming: Opplysning om overgang til morsmelk mangler. Se opioidanalgetika G8.1.19 G8 T.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen