Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L20 Sterke opioidagonister

Egenskaper

Analgetiske, respirasjonsdepressive, sedative og sentralnervøse effekter. For parenteral eller peroral administrasjon er ketobemidon uten tilsatt difenyldimetylaminobuten (Ketorax^®), mens ketobemidon for rektaladministrasjon er med difenyldimetylaminobuten (Ketogan^®). Difenyldimetylaminobuten er et antikolinergikum, og hensikten med kombinasjonen er å oppnå spasmeløsende effekt. Det foreligger ikke dokumentasjon for dette.

Farmakokinetikk

1. Ketobemidon: Biotilgjengeligheten er 35 % ved peroral tilførsel av vanlige tabletter og 35–60 % ved rektal tilførsel. Effekten inntrer etter 10–30 minutter. Virketid 3–5 timer, avhengig av preparatformen. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved metylering, hydroksylering og konjugering. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 5–17 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–3 timer.

2. Difenyldimetylaminobuten: Biotilgjengeligheten er ca. 33 % ved rektal tilførsel. Halveringstiden er ca. 4 timer. Utfyllende farmakokinetiske data savnes.

Dosering og administrasjon

Voksne (lavest dose hos eldre):

1. Ketobemidon parenteralt (intravenøst, intramuskulært): Ved sterke, akutte smerter (f.eks. postoperative smerter): langsom intravenøs titrering med små doser svarende til 1–2,5 mg ketobemidon hvert 2. til 5. minutt inntil smertelindring eller bivirkninger. Vanlig doseintervall intramuskulært er hver 3.–6. time.

2. Ketobemidon peroralt: 5–15 mg hver 4.–6. time.

3. Ketobemidon + difenyldimetylaminobuten rektalt: Produsenten angir: 5–10 mg hver 3.–5. time.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Se L20.1.2 Opioidanalgetika.

Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se L20.1.2 Opioidanalgetika.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen