Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner for oksykodon, se L20 Sterke opioidagonister

For mer informasjon, se L20.1.2.3.7 Oksykodon og L5.4.4.2 Nalokson.

Egenskaper

Kombinasjonspreparat som inneholder det naturlige opiumsalkaloidet oksykodon (analgetikum) og det semisyntetiske morfinderivatet og spesifikke opioidantagonisten nalokson. Oksykodon og nalokson har affinitet til opioide κ-, μ- og δ-reseptorer i hjerne, ryggmarg og perifere organer (f.eks. tarm). 

Oksykodon virker som opioidreseptoragonist ved disse reseptorene og gir smertelindring ved binding til endogene opioidreseptorer i CNS. Nalokson derimot, er en ren antagonist som virker på alle typer opioidreseptorer. Nalokson forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon ved å blokkere opioide analgetikas virkning på perifere opioidreseptorer lokalt i tarmen. Nalokson har svært lav biotilgjengelighet ved peroral tilførsel i depotform. 

Det gjør at effekten på tarmreseptorer oppnås uten at den analgetiske effekten av oksykodon påvirkes. Den lave biotilgjengeligheten av nalokson ved peroral tilføresel skyldes førstepassasjemetabolisme i leveren. Ved leversvikt kan man se systemisk antagonistisk effekt av naolokson administrert peroralt.

Farmakokinetikk

1. Oksykodon, se L20.1.2.3.7 Oksykodon

2. Nalokson, se …

Indikasjoner

Sterke smerter som kun kan behandles tilfredsstillende med opioide analgetika.
Andrelinjebehandling ved alvorlig restless legs-syndrom.

Dosering og administrasjon

Doseringen tilpasses smerteintensitet og den enkelte pasients følsomhet.

Fastsatt dosering tas to ganger daglig etter en fast tidsplan. Symmetrisk administrasjon (samme dose morgen og kveld) etter en fast tidsplan (hver 12. time) er egnet for de fleste pasienter, men hos enkelte pasienter kan, avhengig av individuell smertesituasjon, asymmetrisk dosering tilpasset smertemønsteret være gunstig. Vanligvis skal laveste effektive analgetiske dose velges.

Depottablettene kan tas med eller uten mat, men med tilstrekkelig væske. Depottablettene skal svelges hele og ikke deles eller tygges.

Voksne: Vanlig startdose for en pasient som ikke tidligere har fått opioider er 10 mg/5 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid hver 12. time. Ved ikke-malign smertebehandling er døgndoser inntil 40 mg/20 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid vanligvis tilstrekkelig, men høyere doser kan være nødvendig. Maksimal døgndose for kombinasjonspreparatet oksykodon–nalokson er 80 mg oksykodonhydroklorid og 40 mg naloksonhydroklorid pga. naloksonmengden som slipper gjennom leveren ved første passasje.

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Overdosering

Avhengig av pasientens anamnese kan overdosering manifesteres ved symptomer som er utløst enten av oksykodon (opioidreseptoragonist) eller nalokson (opioidreseptorantagonist). Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Symptomer på overdosering med nalokson alene utover abstinenssymptomer er lite sannsynlig.

Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er: nedsatt appetitt, rastløshet, svimmelhet, hodepine, vertigo, blodtrykksfall, magesmerter, forstoppelse, diaré, munntørrhet, dyspepsi, oppkast, kvalme, flatulens, økte leverenzymer, kløe, hudreaksjoner, svetting. Som følge av sine farmakologiske egenskaper kan oksykodon gi respirasjonsdepresjon, miose, bronkialspasmer og spasmer i glatt muskulatur, samt undertrykke hosterefleksen.

Graviditet, amming

Graviditet. Det foreligger ikke klinisk data på bruk av oksykodon/nalokson hos gravide kvinner eller under fødsel. Begrensede klinisk data på bruk av oksykodon under graviditet hos mennesker ga ingen holdepunkter for en økt risiko for medfødte misdannelser. For nalokson foreligger det ikke tilstrekkelige kliniske data på bruk under graviditet. Systemisk eksponering for nalokson hos kvinner etter bruk av Tanonalla er imidlertid relativt lav (se pkt. SPC 5.2). Både oksykodon og nalokson passerer placenta. Ingen dyrestudier er blitt utført med oksykodon og nalokson i kombinasjon (se pkt. SPC 5.3). Dyrestudier med oksykodon eller nalokson gitt som eneste legemiddel har ikke vist teratogene eller embryotoksiske effekter. Langtidsbruk av oksykodon under graviditet kan gi abstinenssymptomer hos nyfødte. Gitt under fødsel kan oksykodon utløse respirasjonsdepresjon hos nyfødte. Tanonalla skal kun brukes under graviditet hvis nytten oppveier mulig risiko for ufødte barn eller nyfødte.

Amming. Oksykodon går over i morsmelk. Det er målt et forhold mellom konsentrasjonen i melk og plasma på 3,4:1, og oksykodoneffekter hos barn som ammes er derfor mulig. Det er ukjent om nalokson også går over i morsmelk. Etter inntak av Tanonalla er imidlertid det systemiske naloksonnivået svært lavt (se pkt. SPC 5.2). Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes, spesielt etter at den ammende moren har inntatt flere doser av Tanonalla. Amming bør avbrytes under behandling med Tanonalla.

Forsiktighetsregler

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Hovedrisiko ved bruk av opioider er respirasjonsdepresjon.

Det bør vises forsiktighet med eldre eller svake pasienter, pasienter med opioidindusert paralytisk ileus/opioidindusert obstipasjon (kan få abdominalsmerter), pasienter med alvorlig nedsatt lungefunksjon, myksødem, hypotyreose, Addisons sykdom (binyrebarkinsuffisiens), toksisk psykose, gallestein, prostatahypertrofi, alkoholisme, delirium tremens, pankreatitt, hypotensjon, hypertensjon, underliggende hjerte- eller karsykdom, hodeskader (grunnet fare for økt intrakranielt trykk), epileptisk sykdom eller disposisjon for kramper, eller pasienter som bruker MAO-hemmere.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som står på opioidbehandling med høye opioiddoser, kan overgang til kombinasjonspreparat utløse abstinenssymptomer pga. høyt naloksonopptak.

Kontraindikasjoner

1. Enhver situasjon hvor opioider er kontraindisert

2. Alvorlig respirasjonsdepresjon med hypoksi og/eller hyperkapni

3. Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom

4. Cor pulmonale

5. Alvorlig bronkialastma

6. Ikke-opioidindusert paralytisk ileus

7. Moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon

Informasjon til pasient

For ikke å ødelegge depottablettenes egenskaper, skal de svelges hele og ikke deles, tygges eller knuses. Deling, tygging eller knusing av depottablettene før inntak medfører raskere frisetting av virkestoffene og absorpsjon av en potensielt dødelig oksykodondose.
Igangsetting av tarm etter langvarig opioidindusert obstipasjon kan gi abdominalsmerter.