Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L20 Sterke opioidagonister

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved bruk av sugetablett, opp til 90–100 % ved transmukosal tilførsel. Absorpsjonen ved transdermal tilførsel er temperaturavhengig og øker ved stigende kroppstemperatur. Responstiden er 5–15 minutter ved peroral tilførsel, 12–24 timer ved transdermal tilførsel. Virketid 1–2 timer ved parenteral tilførsel, opp til 72 timer ved transdermal tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Metabolitter og 10 % umetabolisert utskilles via nyrene. Halveringstiden ved korttidsbruk er 3–4 timer, etter lengre tids bruk er den forlenget. Ved nasal administrasjon er maks. serumkonsentrasjon 12-15 minutter og halveringstid 3-4 timer.

Indikasjoner

• Plaster/Transdermalt: Ved sterke kreftrelaterte smerter og til behandling av akutte, moderate til sterke postoperative smerter. 

• Sugetabletter og nesespray: Bare ved gjennombruddssmerter til kreftpasienter. 

• Parenteralt: Smertestillende i forbindelse med narkose. 

Merk: Bruk av fentanyl hos barn er en kompleks medisinsk beslutning som bør gjøres av erfarne medisinske fagpersoner. 

Dosering og administrasjon

1. Sugetabletter: En enhet skal tas i løpet av 15 minutter. Titreres til effekt på gjennombruddssmerter. Pasienten må overvåkes nøye under titreringsprosessen. Tas ut umiddelbart dersom det oppstår tegn på for sterk opioidvirkning.

2. Sublingvaltabletter: En lettoppløselig tablett legges under tungen. Er indisert for gjennombruddssmerter hos pasienter med alvorlig grunnsykdom som behandles med sterke opioidanalgetika. Individuell dosering.

3. Plaster: Skiftes etter 72 timer. Doseres etter respons, oftest til pasienter som tidligere har brukt opioide analgetika per os. Opioidnaive pasienter må i oppstartfasen ikke få sterkere plaster enn 12 μg/time. Doseøkning med 12–25 μg/kg/t. Etter en doseøkning kan det ta inntil 6 dager før pasientens likevekt på det nye dosenivået nås. Derfor bør pasienten etter en doseøkning bruke depotplasteret med høyere dose i to 72-timersperioder før en ev. ytterligere økning av dosenivået.

   Pasienten bør gjøres oppmerksom på mulighet for utilsiktet overføring av plasteret til huden hos en annen person (spesielt et barn) som deler seng eller er i nær fysisk kontakt med en som bærer plasteret, og passe på at plasteret sitter godt (tilfeller av opioidoverdoser hos familiemedlemmer er rapportert).

4. Nesespray: Pasienten bør stå oppreist, sitte eller ligge med hevet overkropp ved administrering og legge seg ned like etter. Pasienten følges nøye under titrering. Startdose 50 μg i ett nesebor, titreres oppover om nødvendig. Tilsvarende dose kan gis i det andre neseboret tidligst etter 10 minutter. Vedlikeholdsdose fastslås. Maksimal daglig dose er 2 doser med 10 minutters mellomrom ved inntil 4 episoder. Det bør være minst 4 timer mellom behandlingene.

5. Parenteralt: Spesialistoppgave. Se ….

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Se L20.1.2 Opioidanalgetika Graviditet L20 Graviditet, amming
Amming: Parenteral tilførsel: Overgang til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende ved engangsdosering eller dosering over kort tid. Noen anbefaler likevel at amming utsettes til 6 timer etter eksponering. Depotplaster: Overgang til morsmelk er moderat. Observer barnet for farmakologiske effekter.

Forsiktighetsregler

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev  (2014) om potensialet for livstruende skader fra utilsiktet eksponering for transdermalt fentanyl (depotplaster).

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen