Egenskaper

Itrakonazol er et imidazollignende middel. Midlet virker fungicid ved å hemme enzymer i ergosterolsyntesen hvilket leder til defekter i celleveggen. Itrakonazol har bredere aktivitet enn flukonazol mot bl.a. Candida albicans, Aspergillus og en del sjeldnere sopparter. I Norge brukes itrakonazol kapsler ved behandlingsresistent candidavaginitt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 55 % ved peroral tilførsel. Absorpsjonen er best i surt miljø og ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, men ikke til cerebrospinalvæsken. Høye konsentrasjoner i bronkialsekret. Metaboliseres i leveren ved CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 20 timer etter en enkelt dosering, ca. 50 timer ved vedlikeholdsbehandling. Itrakonazol hemmer CYP3A4.

Indikasjoner

Candidavaginitt resistent mot lokal behandling. Profylakse ved Kronisk Granulomatøs Sykdom (CGD).

Dosering og administrasjon

Ved vaginitt: 200 mg × 2 i 2 dager. Kapslene skal svelges hele og tas umiddelbart etter et måltid. Pasienter med akyli eller som behandles med syrenøytraliserende midler, bør ta preparatet sammen med sur drikke, f.eks. coladrikker.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanlige: Gastrointestinale symptomer, særlig kvalme, oppkast, diaré og magesmerter og særlig ved lengre tids bruk. Utslett, særlig hos immunkompromitterte. Kløe, hodepine og svimmelhet. Mild forbigående økning i leverenzymer. Hypokalemi. Potensielt alvorlige: Hjertesvikt, perifere ødemer, lungeødem, hypertensjon. Alvorlig og normalt reversibel, men potensielt fatal levertoksisitet. Alvorlige hudreaksjoner som eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. AIDS-pasienter er mer utsatte.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Dyreforsøk har vist fosterskade. Amming: Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Itrakonazol bør brukes med stor forsiktighet av pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon pga. liten erfaring. Hjertesvikt. Sannsynligvis porfyrogent. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Samtidig behandling med terfenadin, cisaprid eller statiner.

Kontroll og oppfølging

Leverfunksjon, serum-kalium.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Informasjon til pasient

Tegn på levertoksisitet som tretthet, kvalme og oppkast, mørk urin, gulsott.

Metodevurdering

Itrakonazol og pemetreksed: Vedlikeholdsbehandling av ikke-småcellet lungekreft (NSCLC)