L1.3.1.4 Terbinafin
Publisert: 16.11.2016
Sist endret: 21.12.2023
Se også L1 Antimykotika
Egenskaper
Allylamin som hemmer et enzymatisk steg i ergosterolsyntesen. Finnes både til lokal og systemisk bruk.
Antimykotisk spektrum
Terbinafin virker på de fleste dermatofytter og Candida.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 40 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til hud, negler og fettvev. Metaboliseres i stor grad i leveren gjennom demetylering, oksidering og hydrolyse. Syv CYP isoenzymer, hovedsakelig CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 og CYP3A4 er involvert. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 30 timer. Terminal halveringstid etter steady state er 8–16 døgn.
Indikasjoner
Peroralt: Dermatofyttinfeksjoner i hud og negler når lokalbehandling er uegnet eller ikke har gitt tilfredsstillende effekt
Krem: Dermatofytter, pityriasis versicolor og kutan candidiasis
Liniment: Tinea pedis (fotsopp)
Dosering og administrasjon
-
Peroralt
Voksne: 250 mg daglig i 4 uker for tinea i hodebunn og skjeggområdet, 2 uker for tinea på kroppen og i ansiktet, 2–4 uker for tinea i håndflater og fotsåler, 6 uker for tinea i fingerneglene og 12 uker for infeksjon i tånegler. Tablettene bør tas sammen med mat.
Barn: ikke anbefalt for bruk hos barn < 18 år på grunn av utilstrekkelige data på sikkerhet og effekt. Se KOBLE for off-label bruk.
-
Krem
Voksne: Påsmøres 1–2 ganger daglig i 1–2 uker for tinea på kroppen, i lysken og mellom tærne og hudcandidiasis, i 2 uker for pityriasis versicolor og i 2–4 uker for fottinea
Barn: Erfaring med lokalbehandling hos barn er meget begrenset. Se KOBLE for off-label bruk.
-
Liniment
Voksne: Engangsbehandling
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
-
Peroralt
Vanlige: Smaksforstyrrelser, ev. tap av smakssans, vanligvis forbigående i løpet av noen uker etter seponering. Hyppigst hos tynne kvinner over 70 år. Gastrointestinale symptomer som kvalme, appetittløshet, dyspepsi, magesmerter, diaré, vanligvis i løpet av de første seks ukene og avtar normalt uten doseendring. Hodepine. Kløe, utslett. Forstyrrelser i fargesynet. Økning i leverenzymer.
Potensielt alvorlige: Levertoksisitet, først og fremst leversvikt. Alvorlige hudreaksjoner som toksisk epidermal nekrolyse og Stevens-Johnsons syndrom. Sykdommens relative ufarlighet må veies mot risiko for alvorlige hudreaksjoner. Irreversibelt tap av smakssans. Agranulocytose, nøytropeni som kan være alvorlig, trombocytopeni.
-
Krem/liniment
Erytem, kløe, misfarging av og brennende følelse i huden
Graviditet, amming
Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Peroral behandling bør unngås. Ved lokal behandling er systemisk absorpsjon liten.
Amming: Ved systemisk bruk er overgangen til morsmelk minimal. Kan brukes av ammende med forsiktighet. Lokal bruk: Kan benyttes av ammende.
Forsiktighetsregler
Bør ikke gis til pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Risikoen for interaksjon med andre legemidler som omdannes i leveren må alltid overveies. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk. Tablettene må oppbevares beskyttet mot lys. Kremen må ikke komme i øynene.
Kontraindikasjoner
Aktiv eller kronisk leversykdom, nyresvikt (< 50 ml/min).
Aktuelle nettressurser
Kunnskapsbasert Oppslagsverk om Barns Legemidler (KOBLE) - Terbinafin