Se også

Se også L8 Sympatikushemmere

Egenskaper

Se innledning L8 Sympatikushemmere. Sentralnervøs og perifer sympatikushemning (ved stimulering av alfa-2-reseptorer og I₁-imidazolinreseptorer). Reduserer både hjertefrekvens, minuttvolum og perifer karmotstand og gir dermed effektiv senkning av blodtrykk. Gir væske- og saltretensjon, bør oftest kombineres med tiazid. Sentral sympatikushemning gir sedasjonseffekt, angstdemping og brukes i behandling av delirium og abstinenssymptomer. 

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 95 % ved peroral tilførsel. Ca. 40 % metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Ca. 60 % utskilles umetabolisert via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er ca. 12 timer, forlenges ved nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner

Behandling av hypertensiv krise. Migreneprofylakse. Menopausale hetetokter. Tics og Tourettes syndrom, se T5 Tics og Tourettes syndrom. Kan ha god effekt ved abstinensreaksjoner etter opioider og benzodiazepiner. 

Gis som intravenøs infusjon til pasienter med behov for rask og kraftig blodtrykksreduksjon (eks. aortadisseksjon) og ved avvenning av respiratorpasienter som ofte får en abstinensreaksjon med økning av blodtrykk og hjertefrekvens, samt angst og uro når opioider seponeres. Brukes også i behandling av delirium selv om dette ikke er godkjent indikasjon. 

Dosering og administrasjon

1. Migreneprofylakse, menopausale hetetokter: 25–75 μg × 2

2. Hypertensjon: Start med små doser. 75 μg × 2, gradvis økning til 450 μg × 2, etter behov. NB! Gradvis seponering under nøye kontroll. Lavere dose ved redusert nyrefunksjon

3. Hypertensiv krise: Til intravenøst bruk: infusjon: 0,2 μg/kg/min, Dosen må ikke overstige 0,5 μg/kg/min. Fortynnes før administrering. Det skal ikke gis >150 μg pr. infusjon. Ved behov kan preparatet gis parenteralt opptil 4 ganger daglig.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Tretthet, initiativløshet, munntørrhet og impotens er relativt vanlig. Ortostatisk besvær ved høyere doser. Gastrointestinalt besvær. Akkomodasjonsforstyrrelser. Depresjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen kjent risiko ved bruk under graviditeten.

Amming: Når det gjelder amming, er det liten risiko for påvirkning av barnet ved sporadisk bruk av de doser som brukes ved migreneprofylakse, men barnet bør observeres for hypotensjon. Ved bruk av de doser som brukes ved hypertensjon, er det vist moderat overgang til morsmelk. Tilbakeholdenhet med bruk hos ammende. Kan redusere melkeproduksjonen.

Forsiktighetsregler

Brukes med forsiktighet ved nylig hjerteinfarkt, kronisk nyresvikt, cerebrovaskulær sykdom, mild til moderat bradyarytmi eller forstoppelse. Klonidin må ikke seponeres brått pga. risiko for rebound-fenomen (blodtrykkskrise etter noen timer, takykardi, angst), av og til livstruende. Intravenøs tilførsel kan forbigående øke blodtrykket via alfa-2-reseptorstimulering i motstandskar, men dette har liten praktisk betydning. Klassifisert som potensielt trafikkfarlig.

Kontraindikasjoner

Feokromocytom. Alvorlig bradyarytmi som følge av syk sinusknutesyndrom eller AV-blokk grad II eller III.

Kontroll

Få frem ev. subjektive bivirkninger. Kontrollér leverfunksjonen etter 2–3 måneder, senere en gang årlig.

Seponering

Alltid gradvis og under nøye kontroll av blodtrykk, hjertefrekvens og ev. myokardiskemisymptomer pga. rebound-effekt. Rask seponering kan være livstruende.

Informasjon til pasient

Understrek faren ved rask seponering. Sedativ effekt. Forsterker effekten av alkohol og sedativa. Potensielt trafikkfarlig.