L8.6.2 Moksonidin
Revidert: 07.05.2025
Se også
Se også L8 Sympatikushemmere
Egenskaper
Imidazolinderivat. Stimulerer selektivt I1-imidazolinreseptorer i binyremargen og i hjernestammen med derav følgende redusert aktivitet i de sympatiske nerver. Adrenerg stimulering av hjertet og systemisk vaskulær motstand reduseres. Moksonidin har relativt lav affinitet for alfa-2-reseptorene. Moksonidin brukes i behandling av hypertensjon.
En randomisert studie på bruk av moksonidin i behandling av hjertesvikt ble avbrutt p.g.a. økt mortalitet. Medikamentet bør derfor ikke benyttes i behandling av hjertesvikt.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. 10–20 % metaboliseres i leveren til svakt aktive metabolitter. 50–70 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 2–3 timer.
Indikasjon
Hypertensjon.
Dosering og administrasjon
Voksne: Initialt 0,2 mg om morgenen. Om nødvendig kan dosen økes til 0,4 mg daglig etter tre uker, enten som enkeltdose eller fordelt på to doser. Dosen kan ev. økes til 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Høyere daglig dose enn 0,6 mg og høyere enkeltdose enn 0,4 mg bør ikke gis. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon er maksimal daglig dose 0,3 mg og maksimal enkeltdose 0,2 mg.
Barn: Ingen erfaring ved bruk til barn under 15 år.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Munntørrhet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), hodepine, asteni, hypotensjon, svimmelhet, kvalme og søvnforstyrrelser er relativt vanlige bivirkninger. Sedasjon og svakhet i underekstremitetene er sjeldne.
Graviditet, amming
Graviditet: Klinisk erfaring mangler.
Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.
Forsiktighetsregler
Selv om moksonidin ikke antas å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner direkte, må man være oppmerksom på at svimmelhet, hypotensjon og sedasjon kan forekomme hos enkelte.
Kontraindikasjoner
Skal ikke brukes ved syk sinusknutesyndrom, AV-blokk grad II eller III, ved alvorlig bradykardi eller ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Hjertesvikt.
Kontroll
Nyrefunksjon før start av behandling.
Seponering
Selv om det ikke er observert «rebound effect» etter seponering, anbefales gradvis nedtrapping.
Informasjon til pasient
Kan forsterke effekten av alkohol og sedativa/hypnotika.
Kilder
Cohn JN, Pfeffer MA, Rouleau J, Sharpe N, Swedberg K, Straub M, Wiltse C, Wright TJ, Investigators ftM. Adverse mortality effect of central sympathetic inhibition with sustained-release moxonidine in patients with heart failure (MOXCON). Eur J Heart Fail. 2003;5:659-667. doi: https://doi.org/10.1016/S1388-9842(03)00163-6