L2.4.1 Anastrozol, letrozol
Publisert: 21.06.2021
Se også L2 Aromatasehemmere
Egenskaper
Anastrozol og letrozol, er ikke-steroide selektive aromatasehemmere. Midlene senker østrogennivåene nesten komplett. De har ikke signifikant effekt på binyrebarken eller ovariene. Anastrozol og letrozol har svært like farmakologiske egenskaper.
Farmakokinetikk
Anastrozol: Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via P450-isoenzymer til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 2 døgn.
Letrozol: Biotilgjengeligheten er 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren via CYP2A6 og CYP3A4. Inaktiv hovedmetabolitt. Halveringstiden er ca. 2 døgn.
Indikasjoner
Hormonreseptorpositiv brystkreft hos postmenopausale kvinner.
Dosering og administrasjon
Gis peroralt. Vanlige doser er:
Anastrozol: 1 mg daglig
Letrozol: 2,5 mg daglig
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Som regel milde. Vanligst er hodepine, kvalme, diaré, hetetokter, skjedetørrhet, hudutslett, tretthet, muskel- og skjelettsmerter.
Graviditet, amming
Kontraindisert. Skal ikke brukes hos premenopausale kvinner.
Forsiktighetsregler
Manglende dokumentasjon om bruk ved sterkt nedsatt lever- og nyrefunksjon.
Informasjon til pasient
Prevensjon. Bivirkninger.