Egenskaper

Virker selektivt immunsupprimerende. En fosfodiesterase 4-hemmer (PDE4-hemmer) som reduserer nivået av cytokiner i immunsystemet involvert i betennelsesreaksjoner som forårsaker psoriasis og psoriasisartritt.

Farmakokinetikk

Absorberes godt med biotilgjengelighet ca. 73 %. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2,5 timer. Metaboliseres i høy grad via både CYP- og ikke-CYP-medierte metabolismeveier. Oksidativ metabolisme hovedsakelig ved CYP3A4. Omfattende metabolisme. Eliminasjon hovedsakelig via urin og feces.

Indikasjoner

• Moderat til alvorlig plakkpsoriasis hos voksne pasienter som ikke responderer på annen systematisk psoriasisbehandling.

• Psoriasisartritt hos voksne som ikke har respondert tilfredsstillende på annen sykdomsmodifiserende behandling (DMARDS). Kan brukes alene eller i kombinasjon med syntetiske DMARDs.

Dosering og administrasjon

Oppstart med 10 mg apremilast dag 1, økende i løpet av en uke til anbefalt vedlikeholdsdose på 30 mg x 2 daglig med 12 timers mellomrom. Lavere doser til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Oppstart av behandling skal bare gjøres av lege med erfaring fra diagnostisering og behandling av psoriasis eller psoriasisartritt.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er effekter på fordøyelsessystemet (diaré, kvalme) og symptomer i øvre luftveier (infeksjon, forkjølelse, samt hodepine/tensjonshodepine).

Graviditet og amming

Graviditet: Skal ikke brukes av gravide fordi fosterdød er sett hos dyr ved eksponeringsnivåer som tilsvarer terapeutisk bruk hos mennesker. Amming: Opplysning mangler. Tilbakeholdenhet anbefales pga. manglende erfaring.

Kontraindikasjoner

Graviditet.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes av pasienter med Lapp laktase-mangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bør seponeres ved uforklarlig vekttap. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk

Det er tidligere sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om selvmordstanker og selvmordsrelatert adferd.

Kontroll og oppfølging

Kontroller respons regelmessig og revurder behandling etter 6 måneder. Undervektige skal få sjekket vekt regelmessig under behandling. Bør seponeres ved uforklarlig vekttap.

Informasjon til pasienten

Prevensjon.

Metodevurdering

Apremilast (Otezla): Behandling av psoriasis og psoriasisartritt