L1.4.4.2 Maraviroc
Publisert: 16.11.2016
Se også L1 Antivirale midler
Egenskaper og antiviralt spektrum
Binder seg hemmende til den humane kjemokinreseptoren CCR5 og hindrer derved CCR5-tropiske hiv-1-stammer i å bruke CCR5 som koreseptor for å komme intracellulært etter først å adhere til CD4-molekylet. Har ingen effekt på hiv-varianter som bruker andre kjemokin-koreseptorer for entry, slik som f.eks. CXCR4-tropiske hiv-varianter. Hiv-viruset må derfor karakteriseres som R5- eller X4-virus før oppstart.
Farmakokinetikk
Biotilgjengelighet av en peroral dose er ca. 25 %. Metabolisme ved først og fremst CYP3A4 og må derfor doseres individuelt ut i fra metabolismen til andre legemidler som tas samtidig, inklusiv en rekke hiv-midler (se Legemidddelverkets interaksjonssøk). Utskilles hovedsakelig via feces, men også noe i metabolisert form i urin. Halveringstiden er ca. 13 timer.
Indikasjoner
Gis til behandlingserfarne pasienter som har fått påvist CCR5-tropisk virus etter testing av siste plasmaprøve med hiv RNA > 1000 kopier/ml ved spesiallaboratorier. Må gis i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
Dosering vil variere mellom 150 mg, 300 mg eller 600 mg to ganger daglig avhengig av om det samtidig brukes CYP3A4-induktorer eller hemmere og etter vurdering av lege med erfaring i hiv-behandling.
Overdosering
Se …
Bivirkninger
Vanligvis godt tolerert. Egne bivirkningsprofiler er komplisert ved at maraviroc stort sett er gitt samtidig med andre hiv-midler. Spesielt kvalme, men også andre gastrointestinale symptomer, svimmelhet, utslett, hoste, asteni, søvnløshet og økning i leverenzymer er observert.
Graviditet, amming
Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.
Forsiktighetsregler
Bør foreløpig brukes med forsiktighet hos eldre > 65 år, barn og hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Bivirkninger som man tror kan relateres til maraviroc bør rapporteres, spesielt fordi virkningsmekanismen her ikke er på virale komponenter, men på en human reseptor.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor maraviroc eller hjelpestoffer (soya, peanøtter).