L1.4.4.1 Enfuvirtide
Publisert: 16.11.2016
Se også L1 Antivirale midler
Egenskaper og antiviralt spektrum
Antiviralt middel med effekt mot hiv-1. Midlet utgjør en egen gruppe antiretrovirale midler (fusjonshemmere) som hemmer fusjon mellom hiv og humane målceller ved binding til antigener på virusoverflaten. Ingen kryssresistens med andre grupper antiretrovirale midler. Monoterapi medfører fare for rask utvikling av resistens. Enfuvirtide er et polypeptid som må gis som subkutan injeksjon.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved subkutan tilførsel. Metaboliseres i leveren ved hydrolyse og nedbrytning til aminosyrer. Utskillelsesveier for enfuvirtide er ikke klarlagt. Halveringstiden er 3–4 timer.
Indikasjoner
Behandlingstrengende hiv-1-infeksjon hos pasienter med behandlingssvikt og resistens eller intoleranse for midler fra andre antiretrovirale grupper. Skal brukes i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.
Dosering og administrasjon
90 mg subkutant × 2. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Lokale reaksjoner på injeksjonsstedet er hyppig, noe som har sammenheng med at midlet er et antigent polypeptid. Overfølsomhetsreaksjoner med eosinofili, feber, utslett, kvalme, oppkast og andre sannsynlig immunologiske manifestasjoner sees hos enkelte pasienter, og enfuvirtide skal da ikke restartes. Hodepine og søvnløshet er hyppig rapportert. Økt hyppighet av bakteriell pneumoni.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Amming er kontraindisert ved hiv-infeksjon hos mor. Se også generelt L1 Graviditet, amming.
Forsiktighetsregler
Pasientene må gis nøye opplæring om hvordan injeksjonspreparatet rekonstitueres og injiseres. Behandling med enfuvirtide bør seponeres og ikke startes opp igjen ved systemiske overfølsomhetsreaksjoner.