Se også

Se også L8 Adrenerge agonister

Egenskaper

Midodrin er en prodrug som metaboliseres til en alfa-1-adrenerg reseptoragonist (desglymidodrin) som gjennom venøs og arteriell vasokonstriksjon øker blodtrykket. Brukes hovedsakelig ved ortostatisk hypotensjon forårsaket av autonom dysfunksjon. Pga. selektiv stimulering av alfa-1-adrenerge reseptorer uten samtidig stimulering av β-adrenerge reseptorer kan reflektorisk bradykardi oppstå. Må brukes med forsiktighet og er kontraindisert ved hjerte-, kar- eller nyresykdom. Penetrerer ikke blod-hjerne-barrieren.

Midodrin er tilgjengelig, men har ikke dokumentert effekt i langtidsstudier og er forbundet med bivirkninger som begrenser bruken. 

Farmakokinetikk

Midodrin metaboliseres til desglymidodrin både før og etter absorpsjon. Maksimal effekt etter ca. 1 time, halveringstid for aktiv substans ca. 3 timer. Utskilles i urin, dels uforandret og dels etter metabolisme, hovedsakelig via CYP2D6.

Indikasjoner

Symptomatisk ortostatisk hypotensjon grunnet autonom dysfunksjon.

Dosering og administrasjon

Startdose 2,5 mg 3 ganger daglig. Kan økes ukentlig opp til 10 mg 3 ganger daglig avhengig av resultatene fra liggende og stående blodtrykksmålinger.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandlingG12 

Bivirkninger

Piloereksjon (gåsehud), kløe i hodebunnen, dysuri. Akutt vannlatingsbehov og urinretensjon. Dyspepsi, kvalme, stomatitt, flushing, frysninger, kløe, utslett, hypertensjon (i liggende stilling), hodepine, parestesi. Irritabilitet, rastløshet/uro, refleksbradykardi, insomni, søvnforstyrrelse. Palpitasjoner, takykardi.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger mangler.

Forsiktighetsregler

Bruken bør reserveres til pasienter med uttalt symptomatisk ortostatisk hypotensjon som ikke responderer på annen behandling pga. faren for forhøyet liggende blodtrykk. Sikkerhet og effekt ved langtidsbruk er mangelfullt dokumentert i kliniske studier. Regelmessig overvåking av liggende og stående blodtrykk pga. risiko for hypertensjon i liggende stilling, f.eks. om natten. Bør ikke brukes ved aterosklerotisk sykdom, prostatalidelser (pga. urinretensjon), hjertesvikt, redusert nyrefunksjon og bradykardi. Bør ikke kombineres med monoaminoksydasehemmere. Se DMP interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Hypertensjon, alvorlig organisk hjertesykdom (f.eks. bradykardi, hjertesvikt, ledningsforstyrrelser), alvorlig kardiovaskulær sykdom, aortaaneurisme, cerebrovaskulær okklusjon og karspasmer, akutt eller alvorlig nyresvikt, alvorlig prostatalidelse, urinretensjon, proliferativ diabetisk retinopati, feokromocytom, hypertyreose, trangvinkelglaukom.

Informasjon til pasient

Siste tablett skal tas senest fire timer før leggetid for å unngå høyt blodtrykk om natten.