Egenskaper

Se L8 Tabell 3 Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Utgjør en egen gruppe av kalsiumantagonistene. Diltiazem gir både vasodilatasjon, reduksjon av hjertets frekvens og kontraksjonskraft. Reduksjonen av hjertefrekvensen er mest uttalt under muskelarbeid. Blodtrykksnedsettelsen skyldes således både nedsatt perifer karmotstand og lett reduksjon av hjertets pumpekraft. Diltiazem har litt svakere negativ inotrop effekt enn verapamil, reduserer hjertefrekvensen muligens noe mer enn verapamil og forsinker AV‑overledningen noe mindre enn verapamil, men har vist minst like god effekt på frekvensregulering av atrieflimmer. Totalt sett har diltiazem en svak vaskulær selektivitet som ligger mellom selektivitetene til nifedipin og verapamil.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel, lett økning ved samtidig inntak av grapefruktjuice. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved deacetylering. Delvis aktive metabolitter som hovedsakelig utskilles via gallen i feces. Halveringstiden er 3–6 timer, tilsynelatende halveringstid for depottabletter er 4–10 timer.

Indikasjoner

Hypertensjon, stabil angina pectoris. Det foreligger også noe dokumentasjon på gunstig effekt ved ustabil angina pectoris. Virkningsprofilen tilsier effekt ved supraventrikulære arytmier, inkludert frekvenskontroll ved atrieflimmer.

Dosering og administrasjon

Vanlige tabletter brukes ikke ved hypertensjon. Depottabletten svelges hel.

1. Hypertensjon: Cardizem Retard: 120 mg × 2. Kan økes til 360 mg/døgn. Cardizem Uno én gang daglig: 240–480 mg

2. Angina pectoris: Cardizem Retard: 90–180 mg × 2. Cardizem Uno én gang daglig: 180–360 mg

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Gruppekarakteristiske bivirkninger, se L8 Bivirkninger. AV‑blokk og uttalt sinusknutedepresjon og forverring av hjertesvikt hos disponerte pasienter. Kan gi leverenzymforhøyelse.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved ledningsforstyrrelser (se kontraindikasjoner). Diltiazem bør ikke gis til pasienter med hjertesvikt. Dosereduksjon ved sterkt nedsatt leverfunksjon. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Kontraindisert ved akutt hjerteinfarkt, sinusknutedysfunksjon og AV‑blokk grad II eller III.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kombinasjon

Kan kombineres med andre antihypertensiva for å øke den blodtrykkssenkende effekten. Kombinasjon med betareseptorantagonist forsterker hjerteeffektene. Dosene av diltiazem og betareseptorantagonist må tilpasses hverandre.