L8.4.1 Doksazosin
Publisert: 25.01.2017
Vedrørende indikasjoner, graviditet amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll, oppfølging og informasjon til pasient, se L8 Adrenerge alfa-1-reseptorantagonister
Egenskaper
I tillegg til blodtrykksreduksjonen går totalkolesterol og LDL kolesterol litt ned, mens effekten på HDL kolesterol er usikker (økning har vært angitt). Triglyseridnivået i blod går ned. Glomerulær filtrasjon er uendret. Urinsyre, glukose og kalium i serum endres ikke. Selv om alfa-1-reseptorblokade gir gunstige hemodynamiske effekter, reduserer hjertehypertrofi og har metabolske effekter som kan synes gunstige, har det vist seg at doxazosin som monoterapi hos hypertonikere med en eller flere andre koronare risikofaktorer er assosiert med økt utvikling av hjertesvikt. Dette skyldes sannsynligvis blokade av hjertets alfa-1-reseptorer. Doxazosin skal derfor ikke brukes som monoterapi når pasienten i tillegg har koronarsykdom eller hjertesvikt. Det foreligger ikke dokumentasjon for at doxazosin reduserer mortalitet ved behandling av hypertensjon. Det er først og fremst aktuelt å velge doxazosin som tilleggsbehandling til betareseptorantagonister, diuretika eller ACE-hemmere/ angiotensin II-reseptorantagonister for å oppnå tilfredsstillende blodtrykkssenkende effekt. Doxazosin kan være egnet for hypertensjon ved samtidig obstruktiv lungesykdom og redusert nyrefunksjon og ved benign prostatahyperplasi.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 60–70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved demetylering og hydroksylering. Halveringstiden er ca. 20–25 timer.
Bivirkninger
Se også foran L8 Bivirkninger. Følgende er også rapportert (sjelden) for doxazosin: agitasjon, skjelvinger, impotens, allergi, leveraffeksjoner, neseblødning, arytmier, hjerteinfarkt, tåkesyn.
Dosering og administrasjon
Hypertensjon: Depottabletter: Initialt 4 mg per døgn i en til to uker. Deretter om nødvendig dobling av dosen hver annen uke til maksimalt 16 mg per døgn
Symptomatisk ved benign prostatahyperplasi: Depottabletter: Initialt 4 mg daglig, om nødvendig kan dosen dobles etter to uker til maksimalt 8 mg daglig.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling