Farmakokinetikk

Se Tabell 2 L8 Tabell 2 Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Fettløselig. Biotilgjengeligheten er 20–30 % ved peroral tilførsel, med stor variasjon. Denne øker ved samtidig inntak av mat. Betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved oksidering og glukuronidering. Inaktiv hovedmetabolitt. Eliminasjon nesten utelukkende ved metabolisme (ca. 95 %). Halveringstiden er 3–7 timer.

Dosering og administrasjon

Lav startdose, gradvis økning, individuell tilpasning. Redusert dose til eldre.

1. Hypertensjon, inkl. svangerskapshypertensjon: Peroralt: Innledningsvis 100 mg × 2 (til måltider) med gradvis økning. Vanlig vedlikeholdsdose 100–400 mg × 2. Ved større doser bør døgndosen (maks 2400 mg) fordeles på 3 eller 4 enkeltdoser.

2. Hypertensiv krise:

   1. Peroralt (voksne): 100–200 mg ved isolert hypertensjonskrise. Samme dose kan være aktuell å gi ved malign hypertensjon hvis det er lang transporttid til sykehus.

   2. Parenteralt ved malign hypertensjon i sykehus:

      1. Voksne: Gis som bolus eller infusjon. Bolus 20 mg initialt, deretter 30–80 mg hvert 10. minutt inntil maksimaldose 300 mg. Intravenøs infusjon er imidlertid å foretrekke. Infusjon 0,5–2,0 mg/minutt. Må foregå under nøye overvåking. Injeksjonsvæskene fortynnes til 1 mg/ml. Initialt gis 0,5 mg (= 0,5 ml)/minutt. Hastigheten kan etter behov økes hver halve time med 0,5 mg/minutt. Tilfredsstillende blodtrykksreduksjon sees vanligvis etter 50–200 mg. Infusjonen avsluttes når effekt er oppnådd, og peroral behandling startes umiddelbart.

      2. Barn: Intravenøs infusjon: 1–3 mg/kg kroppsvekt/time.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen