Egenskaper

Se også bruk som antidepressivum L5 Bupropion

Bupropion er et atypisk antidepressivum. Det hemmer nevralt reopptak av noradrenalin og dopamin slik at mengden av disse transmitterne i synapsespalten øker. Minimal virkning på serotonerge synapser. Kan redusere røykesug, abstinensplager og tilbakefallstendens hos nikotinavhengige som forsøker å slutte. Avhengighetsutvikling er vist i dyreforsøk, men ikke hos mennesker. Buproprion kan kombineres med andre røykesluttpreparater (nikotinsubstitusjon).

Farmakokinetikk

Data for biotilgjengeligheten savnes. Metaboliseres i lever av CYP2B6. Aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 14–33 timer. Hemmer CYP2D6.

Indikasjoner

Hjelpemiddel til røykeavvenning i kombinasjon med motiverende støtte (Zyban). Depresjon (Wellbutrin Retard). Virkestoffet bupropion er også godkjent til behandling av depressive episoder (se L5 Bupropion).

Dosering og administrasjon

150 mg daglig i 6 dager. Deretter 150 mg × 2 med doseringsintervall minimum 8 timer. Depottablettene svelges hele med vann og må ikke deles eller tygges. Behandlingstid 7–9 uker med start en uke før sluttdato for røyking.

Kontroll og oppfølging

Farmakogenetisk analyse av CYP2B6 er aktuelt ved oppstart, under behandling, redusert totalkonsentrasjon ev. redusert effekt, se DOI: 10.1097/FTD.0000000000000183. Bupropion kan også monitoreres med serumkonsentrasjonsmålinger, se Farmakologiportalen.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Relativt vanlige er gastrointestinale plager slik som kvalme, magesmerter og forstoppelse, cerebrale slik som søvnvansker, hodepine, svimmelhet, konsentrasjonsvansker og uro. Allergiske slik som utslett og pruritus er heller ikke uvanlig. Smaksforstyrrelser er også beskrevet. Mindre vanlige er asteni, takykardi og økt blodtrykk, forvirring, anoreksi, kramper og tinnitus eller synsforstyrrelser. Alvorlige, men sjeldne bivirkninger er alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner, erythema multiforme og Stevens–Johnsons syndrom.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Amming: Overgangen til morsmelk er minimal. Begrenset erfaring hos ammende.

Forsiktighetsregler

Bupropion senker krampeterskelen og har en doserelatert tendens til å fremkalle kramper hos disponerte. Angitt maksimaldosering skal respekteres. Pasienter med krampetendens bør ikke bruke midlet. Det bør utvises stor varsomhet hos pasienter med opplysninger om hodetraume og cerebrale svulster. Kliniske forhold som kan gi krampetendens slik som svingninger i alkoholinntak, reduksjon av benzodiazepiner, hypoglykemitendens o.l. er også relative kontraindikasjoner. Forsiktighet ved bruk hos eldre, og hos pasienter med svekket lever- eller nyrefunksjon. Maksimaldosering anbefales ikke høyere enn 150 mg daglig for disse gruppene. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Epilepsi og tilstander som kan gi krampetendens, overfølsomhet for bupropion, bulimi og anorexia nervosa, alvorlig levercirrhose og bipolar depresjon.

Kilder

SPC-omtalen på www.legemiddelverket.no

Nutt D, Demyttenaere K, Janka Z, Aarre T, Bourin M, Canonico PL, Carrasco JL, Stahl S.The other face of depression, reduced positive affect: the role of catecholamines in causation and cure. J. Psychopharmacol. 2007 Jul; 21(5): 461–71.

Jefferson JW, Pradko JF, Muir KT. Bupropion for major depressive disorder: Pharmacokinetic and formulation considerations. Clin. Ther. 2005 Nov: 27(11): 1685–95.

Høiseth G, Haslemo T et al. Effect of CYP2B6*6 on Steady-State Serum Concentrations of Bupropion and Hydroxybupropion in Psychiatric Patients: A Study Based on Therapeutic Drug Monitoring Data. Ther Drug Monit. 2015; 37(5): 589-93.

Preparater

Se L5.3.8.1 Bupropion L5 Bupropion