Egenskaper

Tilvenningsrisiko er i teorien omtrent som for tobakk, men i praksis er avhengighet ikke noe stort problem. Tyggetablettene (tyggegummi) gir omtrent samme konsentrasjon i blodet som en middelssterk sigarett etter ca. en halv time. De ulike preparatformene (depotplaster, inhalasjonsspray, munnpulver, munnspray, tyggetablett (tyggegummi) og sugetabletter) med unntak av inhalatorer og munnpulver fungerer som «slow release»-formuleringer slik at høye og raske blodkonsentrasjoner av nikotin unngås.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet: Depotplaster: Ca. 90 %, uavhengig av applikasjonsstedet. Inhalasjonsspray: Ca. 50 % av frisatt nikotin fra inhalatoren. Munnpulver og munnspray: Ca. 50 %. Tyggetablett (tyggegummi): Ca. 50 %. Sugetablett: Ca. 50 %. Hoveddelen absorberes gjennom munnslimhinnen. Svelget nikotin er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Metabolittene er delvisaktive. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 1–2 timer. Ved bruk av depotplaster erhalveringstiden 4–6 timer etter at plasteret er fjernet.

Indikasjoner

Bør begrenses til røykere som virkelig er motiverte for å slutte.

Dosering og administrasjon

Nikotinet avgis langsomt både fra tyggetablettene og fra depotplasteret slik at abstinensplagene lindres. Plasteret gir en jevn vedvarende tilførsel og tolereres ofte bedre. Doseres etter grad av avhengighet og i nedtrappende dose etter avtale.

1. Depotplaster: Individuell. Ett plaster per døgn. Plasteret settes på ren, tørr, hårfri og intakt hud; nytt hudområde når nytt plaster settes på.

2. Inhalasjon: Vanligvis 6, maksimalt 12 dosebeholdere per dag. Ved kontinuerlig inhalering er den tilgjengelige nikotinmengden (4 mg) brukt opp etter 20 minutter.

3. Munnpulver: En porsjonspose under overleppen i 30 minutter hver eller hver annen time. Maks 24 porsjonsposer per døgn.

4. Munnspray: 1-2 spraydoser 8-12 ganger daglig. Maksimal døgndose er totalt 30 spraydoser (f. eks. ved 2 spraydoser hver gang, 15 ganger daglig).

5. Tyggetablett (tyggegummi): 2 - 4 mg × 3–5. Skal tygges langsomt over ca. 30 minutter med innlagte pauser. Spyttes så ut.

6. Sugetabletter: 2-4 mg. Holdes i munnen over tid til den oppløses

Bruk utover 3–6 måneder anbefales ikke. Gradvis seponering, helst i løpet av få uker. Bruksanvisning er vedlagt pakningen.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Overdosering gir akutte gastrointestinale plager, sentralnervøse symptomer og kardiovaskulære reaksjoner.

1. Depotplaster: Hudreaksjoner (kløe, svie, erytem).

2. Inhalasjonsspray: Lokal irritasjon i munnhule og hals. Hoste.

3. Munnpulver: Irritasjon i munn eller svelg, hikke.

4. Munnspray: irritasjon i munn eller svelg

5. Tyggetablett (tyggegummi): Irritasjon av munnslimhinnen. Tyggingen kan gi ømhet i kjeveleddene.

6. Sugetabletter: Irritasjon av munnslimhinnen

Graviditet, amming

Graviditet: Nikotin passerer placenta og påvirker fosterets åndedrett og sirkulasjon. Bør bare benyttes under graviditet dersom kvinnen ikke klarer å slutte å røyke. Det er sammenheng mellom røyking og spontanabort, vekstrestriksjon, abruptio placenta og annen placentapatologi og perinatal dødelighet, og muligens morfologiske fosterskader. Mulig risiko for senere atferds- og lærevansker. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Amming frarådes ikke hos moderate røykere. Kan nedsette melkeproduksjonen. Økt forekomst av kolikk. Andre substanser i tobakk går også over i morsmelken. Derfor kan nikotinplaster og -tyggegummi ansees som tryggere enn sigaretter. Disse preparatene gir også lavere nikotinnivå i morsmelken.

Forsiktighetsregler

Nikotin er giftig. Depotplasteret inneholder store mengder nikotin, selv etter bruk. Preparatene må holdes utenfor barns rekkevidde. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Ulcussykdom. Lever- og nyresvikt.