Egenskaper

Den antidepressive virkningen av monoaminoksidasehemmere generelt skyldes først og fremst hemning av MAO‑A. Selektive MAO-A-hemmere har derfor antidepressiv effekt, men mindre bivirkninger enn de ikke-selektive, irreversible MAOH som også hemmer MAO-B. Bl.a. er interaksjonen med tyramin i næringsmidler (som kan gi hypertensive kriser) i praksis eliminert. Hemningen er reversibel, derav betegnelsen RIMA – Reversible inhibitors of MAO‑A. Moklobemid er eneste RIMA på markedet i Norge.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 60 % etter enkel peroral dose, 80 % etter gjentatt dosering (metningskinetikk). Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2C19. Delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden, se Tabell 3 L5 Tabell 3 Antidepressiva.

Indikasjoner

Depresjoner, særlig hos hemmede/retarderte pasienter. Har ikke samme effekt som irreversible, uselektive MAOH på atypiske depresjoner eller panikklidelse. Forsøksvis ved sosial fobi.

Dosering og administrasjon

Initialt 300 mg morgen og middag. For noen vil denne dosen være tilstrekkelig, mens andre vil trenge opptrapping til 900 eller 1200 mg i døgnet. Eldre kan få samme dose som yngre. Tablettene bør tas etter et måltid. Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Gir generelt lite bivirkninger. Av og til sees kvalme, søvnforstyrrelser, svimmelhet, hodepine, økt defekasjonstrang og annet gastrointestinalt besvær. Agitasjon, angst og rastløshet forekommer; forbigående forvirringstilstander er beskrevet. Interaksjonen med tyramin er såpass svak at det ikke er nødvendig med spesielle diettrestriksjoner. Relativt lav akutt toksisitet, men kan potensere den toksiske effekten av TCA, SNRI og SSRI.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Amming: Overgang til morsmelk er liten. Pga. manglende erfaring hos ammende, bør barnet observeres for legemiddeleffekter.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet må utvises ved behandling av agiterte eller psykotiske depresjoner, og hos pasienter med tyreotoksikose eller feokromocytom.

Kontraindikasjoner

Ingen absolutte. Bør imidlertid ikke kombineres med TCA med serotonerge effekter, eller med SSRI, SNRI eller MAO-B-hemmere.

Kontroll og oppfølging

De fleste pasientene tåler 600 mg daglig, fordelt på to doser, fra første dag, og få har effekt av lavere doser. Dersom pasienten ikke er vesentlig bedre etter 4 uker, bør dosen økes til 900–1200 mg daglig fordelt på to doser i ytterligere 2 uker. Har en ikke da nådd målet, kan en vurdere å legge til litium eller trijodtyronin. Det frarådes å kombinere moklobemid med andre antidepressiva ettersom slike kombinasjoner gir uforholdmessig sterke bivirkninger.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Seponering

Brå seponering pleier ikke å gi abstinenssymptomer.

Informasjon til pasient

Se antidepressiva L5 Informasjon til pasient.