L5.3.7 Reseptorantagonister
Publisert: 22.12.2015
Egenskaper
Utøver antidepressiv virkning vesentlig ved blokkering av hemmende presynaptiske alfa-2-reseptorer, særlig på noradrenerge, men til dels også på serotonerge synaptiske terminaler. Øker dermed frigjøring av noradrenalin, som bl.a. stimulerer serotonerge nevroner via alfa-1-reseptorer (som delvis blokkeres av mianserin, i mindre grad av mirtazapin). Neglisjerbar virkning på monoaminopptak og på kolinerge reseptorer, og ingen MAO-hemmende virkning. Relativt sterk antihistaminvirkning (H1-reseptorblokade). Spesielt mirtazapin har også sterkt hemmende virkning på postsynaptiske serotonerge 5-HT2A-, 5-HT2C- og 5-HT3-reseptorer, og vil derved redusere kvalme og seksuelle bivirkninger som stimulering av disse reseptorene kan gi. Begge midlene har betydelig, men forbigående sedativ-hypnotisk virkning.
Dosering og administrasjon
Begge legemidlene gis helst som en enkeltdose om kvelden.
Bivirkninger
Lite bivirkninger bortsett fra initial søvnighet, som er meget vanlig. Av og til sees hodepine, svimmelhet, tremor, kvalme, obstipasjon, vektøkning, munntørrhet. Mange opplever økt matlyst som bivirkning av disse medikamentene. Det kan derfor være hensiktsmessig å bruke dem ved depresjoner preget av apetittløshet og vektnedgang, enten i monoterapi eller som adjuvans. Begge legemidlene kan i sjeldne tilfeller gi bloddyskrasier, vanligst etter 4–6 ukers behandling. Influensalignende symptomer er sett ved bruk av mirtazapin.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet tilrås hos pasienter med lever- eller nyresvikt og hos eldre.
Kontroll og oppfølging
Både mianserin og mirtazapin kan institueres med 30 mg om kvelden som startdose. Denne dosen er vanligvis tilstrekkelig for mirtazapin, men mianserin bør trappes opp til 90 mg om kvelden i løpet av en uke når dette midlet brukes som monoterapi. Ved manglende effekt etter 4 uker, bør dosene økes til 45–60 mg mirtazapin eller 120–150 mg mianserin, fremdeles gitt som en kveldsdose. Fører heller ikke dette frem etter ytterligere 2 uker, bør en vurdere å seponere midlene eller kombinere dem med andre midler.
Seponering
Vanligvis ingen abstinensreaksjon etter brå seponering.
Informasjon til pasient
Se antidepressiva L5 Informasjon til pasient.