Generelt

Vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se L5.3 og L5.3.5.

For generell informasjon om kontroll og oppfølging, seponering, kombinasjoner samt informasjon til pasienten, se L5.3 og L5.3.5.

Egenskaper

Sterkt hemmende virkning på serotoninreopptak, men relativt lite sedativt. Også effektivt ved tvangslidelse (krever ofte høy dosering), fobier og panikklidelse. Motvirker katapleksi, søvnlammelse og hypnagoge hallusinasjoner ved narkolepsi.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 20–75 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren av CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også ca. 30 % via gallen i feces. Halveringstider for de aktive substanser, se L5.3.11 Tabell: Halveringstider, sedativ og antikolinerg effekt. 

Indikasjoner

Som for TCA generelt, se L5.3.5. Depresjoner. Obsessive tilstander. Panikksyndrom. Forsøksvis ved assosierte symptomer ved narkolepsi (katapleksi, hypnagoge hallusinasjoner og søvnparalyse).

Dosering og administrasjon

Voksne: Se også L5.3.5. Noe lavere enn de fleste TCA, f.eks. initialt 25–50 mg, økende gradvis til 100–150 mg. Katapleksi: 25–75 mg om kvelden. Pediatrisk populasjon: Vedrørende behandling av narkolepsi se spesialistliteratur. 

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

metodebok.no Laboratorietjenester (OUS). Analyser farmakologi inkl legemidler og farmakogenetiske analyser.