Generelt

Pt ikke tilgjengelig i Norge på resept, se norsk SPC.

Egenskaper

Døgnrytmeregulerende medikament som justerer kroppens biologiske klokke i den suprachiasmatiske kjernen. Dobbel melatoninreseptoragonist med en selektiv agonistaktivitet på MT₁- og MT₂-reseptorene. Den indre biologiske klokken regulerer døgnrytmen til blant annet hormoner som melatonin og kortisol, og samkjører/synkroniserer de fysiologiske prosessene av søvn/våkenhetsrytmen og metabolsk og kardiovaskulær homeostase.

Farmakokinetikk

Tasimelteon og metabolittene har ingen merkbar affinitet for andre farmakologisk relevante reseptorer. Maksimal verdi (T_maks) etter 0,5 time etter oral administrering. Både C_maks og T_maks påvirkes betydelig ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Gjennomsnittlig biotilgjengelighet av tasimelteon er 38 %. Utskilles metabolisert i urin.

Indikasjoner

Frittløpende døgnrytme («non-24-hour sleep-wake disorder», eller non-24) hos blinde voksne.

Dosering

20 mg (1 kapsel) daglig, som tas ca 12 timer før ønsket oppvåkningstidspunkt.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

• Svært vanlige: Hodepine

• Vanlige:  Søvnforstyrrrelse, søvnløshet, unormale drømmer, somnolens, svimmelhet, dyspepsi, kvalme, tørr munn, fatigue, økte ALAT, ASAT og GGT.

• Mindre vanlig: Mareritt, dysgeusi, tinnitus, pollakisuri, omtåkethet.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se G7 Melatonin G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Opplysninger mangler. Se G8 Melatonin G8 M   Fertilitet: Ingen tilgjengelige data om effektene av tasimelteon på fertilitet hos mennesker.