Egenskaper

Melatonin er et hormon som produseres i corpus pineale og i retina. Produksjonen er høyest i mørke og hemmes av lys. Melatonin har trolig flere biologiske effekter. Best dokumentert er effekten på regulering av døgnrytmen. Effekten på primær insomni er dårligere dokumentert.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er svært varierende, 3–75 % ved peroral tilførsel. Denne øker og stabiliseres ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5–4 timer avhengig av tablettformen. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Metaboliseres av CYP1A2 til inaktive metabolitter. Halveringstiden er 0,5–4 timer avhengig av tablettform.

Indikasjoner

Forsøksvis til forskyvning av døgnrytme, som f.eks. ved «jet lag», vakt-/turnusarbeid og forsinket søvnfaselidelse. Det er også vist effekt på primær insomni hos pasienter 55 år eller eldre og depotpreparat 2 mg er godkjent som monoterapi til kortvarig behandling av denne gruppen på denne indikasjonen. 

Utover dette er dokumentasjon for melatonin ved primær insomni mangelfull. Kan forsøkes hos ungdom med innsovningsvansker, men vil være mest aktuelt ved forsinket søvnfaselidelse. Kan forsøkes i doser på 1-6 mg ved søvnproblemer forårsaket av ADHD eller ADHD-nære tilstander, og ved insomni forårsaket av behandling av ADHD med sentralstimulerende midler. 

Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn, se L5.1.5.1 L5 Nettressurser nedenfor.

Dosering

1. Døgnrytmeforskyvning: Optimal dose er ikke fastlagt. 1–3 mg gitt i én dose er oftest forsøkt. Gitt om kvelden gir melatonin i regelen en fasefremskynding, gitt om morgenen en faseforsinkelse. Hvis melatonin skal gis til pasienter med forsinket søvnfaselidelse skal hurtigutløsende melatoninkapsler på 1-3 mg brukes og ikke Circadin® (som har lengre virketid), enten i kombinasjon med lysbehandling eller alene.

2. Insomni: 2 mg depot 1–2 timer før leggetid.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

1. Mindre hyppige:

   1. Gastrointestinale: Magesmerter, forstoppelse, munntørrhet

   2. Hud: Hyperhidrose

   3. Lever: Hyperbilirubinemi

   4. Nevrologiske: Migrene, psykomotorisk hyperaktivitet, drømmer

2. Øvrige: Vektøkning, asteni.

Informasjon til pasient

Melatoninpreparater unntatt reseptplikt, se R.gr. F nedenfor.

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler. Amming: Melatonin er en endogen substans som finnes naturlig i morsmelk. Fertilitet: Teoretisk mulig at melatonin kan påvirke utvikling av gonader ved behandling av barn og ungdom.

Nettressurser

Nasjonalt kompetansenettverk for legemidler til barn: Fastlegen informerer - Melatonin til behandling av søvnvansker hos barn. Publisert 01.02.2022.

Nasjonalt senter for søvnmedisin – Melatoninbehandling av søvnproblemer - Helse Bergen (helse-bergen.no)