Egenskaper

Doksylamin er et antihistamin, hypnotikum og sedativum som også har noe antiemetisk og antikolinerg aktivitet. Virker via hemming av H1-reseptorer, men sedativ effekt kan også skyldes antagonisme av muskarinerge og serotoninerge reseptorer. Innsovningstiden reduseres, og søvnkvalitet og søvnvarighet øker. Legemiddelet har mye til felles med andre førstegenerasjonsantihistaminer som alimemazine, deksklorfeniramin og prometazin. Se Førstegenerasjons antihistaminer (L9.1.3) L9 Førstegenerasjons antihistaminer.

Søvninduserende effekt oppnås i løpet av 30 minutter og er maksimal 1-3 timer etter administrering. Ved administrering ved leggetid, kan døsighet på dagtid forekomme pga. lang halveringstid.

Farmakokinetikk

Absorberes raskt med T_maks etter 2-3 timer og rask distribusjon og passasje av blod-hjerne-barrieren. Halveringstid en er ca. 10-13 timer hos unge voksne. Hos eldre kan T_½ øke til 12-16 timer. Metabolismen er uavklart. Utskilles 60% uforandret via urin.

Indikasjoner

Kortvarig symptomatisk behandling av forbigående insomnia (søvnvansker) hos voksne >18 år.

Dosering og administrasjon

Administrering: Bør ikke tas samtidig med alkohol.

• Voksne 18 år - 65 år: 12,5 - 25 mg 30 minutter før leggetid. Ved døsighet på dagtid bør dosen reduseres eller dosen bør tas tidligere på kvelden. Selv om toleranseutvikling ikke er beskrevet anbefales ikke brukes i >7 dager, med mindre det vurderes som nødvendig av behandlende lege. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyre-/leverfunksjon, samt terminal nyresvikt, og bør unngås ved moderat nedsatt nyre-/leverfunksjon.

• Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt.

• Eldre > 65 år: Anbefales ikke bruk av doksylamin til pasienter over 65 år på grunn av økt risiko for interaksjoner og alvorlige bivirkninger.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Bivirkningene er generelt milde og forbigående, og hyppigere ved oppstart. Svært vanlige er døsighet og sedasjon. Vanlig er munntørrhet, forstoppelse, økt bronkial sekresjon, urinretensjon, svimmelhet og tåkesyn. Lite vanlige er kvalme, oppkast, diaré, ortostatisk hypotensjon, hudutslett, tinnitus diplopi. asteni, perifert ødem, hemolytisk anemi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, tremor, krampeanfall og rastløshet (spesielt hos eldre).

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverkets interaksjonssøk, se R06A A09.

Graviditet, amming

Graviditet: Har vært i utstrakt bruk ved svangerskapskvalme. Ingen holdepunkter for fosterskadelig effekt. Se antihistaminer, første generasjon G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). 
Amming: Anses som forenlig med amming Se antihistaminer, førstegenerasjons G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).

Forsiktighetsregler

Tilleggsstoffet kochenillerød A kan forårsake allergisk reaksjon. Det kan gi astma, spesielt ved allergi mot acetylsalisylsyre. Kan maskere den ototoksiske effekten av enkelte legemidler (bl.a. parenterale aminoglykosider, karboplatin, cisplatin, klorokin og erytromycin). Grapefruktjuice bør unngås. 

Bilkjøring/betjening av maskiner: Doksylamin induserer søvn som gir nedsatt årvåkenhet og reaksjonsevne. Bilkjøring eller bruk av maskiner bør unngås under behandling, og i minst de første 2 dagene av behandlingen.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for andre antihistaminer. Kontraindikasjonslisten er omfattende: astma, kronisk bronkitt, lungeemfysem, glaukom, prostatahypertrofi, magesår med stenose, pyloroduodenal obstruksjon, blærehalsobstruksjon, alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon og amming.