Generelt

Vedrørende bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 L5 Benzodiazepiner.

Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet: Injeksjonsvæske (emulsjon) intravenøst og tabletter opptil 100 %, rektalvæske 50–90 %, stikkpiller 50–75 %. Tid til maksimal plasmakonsentrasjon etter tilførsel: Intravenøst 3–8 minutter, intramuskulært 45–60 minutter, rektalløsning 10 minutter, tabletter 1–2 timer, stikkpiller 1,5 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP2C19 og CYP3A4. Aktive hovedmetabolitter (desmetyldiazepam og nordazepam) metaboliseres deretter videre til oksazepam. Halveringstid: Voksne: 20–50 timer, eldre 70–100 timer. Barn: Premature: 40–110 timer, nyfødte fullbårne: ca. 30 timer, inntil 1 år: ca. 10 timer, > 1 år: ca. 20 timer. Utskilles i urinen.

Indikasjoner

Angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Insomni, særlig ledsaget av angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Akutt psykotisk angst og uro. Epileptiske anfall og feberkramper. Abstinenssymptomer. Preoperativ bruk. Som for alle benzodiazepiner vil dosen variere med indikasjon: lavest for angst, høyere for insomni, høyest for epilepsi.

Dosering og administrasjon

1. Peroralt:

   Voksne:

   1. Ved situasjonsbestemt angst: 2–5 mg som en enkeltdose.

   2. Vanlig døgndose: 2–5 mg × 2–3, lavest hos eldre. Økt dosebehov ved svær angst. Da kan det være hensiktsmessig med hyppigere vedlikeholdsdosering (4–5 ganger/døgn), helst bare i kort tid (reduserer døgndosebehovet).

   3. Insomni forbundet med angst: 5–15 mg.

   4. Ved delirium tremens: Se T5.3.1.4 T5 Delirium tremens.

   Barn:

   1. 0,1–0,8 mg/kg fordelt på 1–3 doser.

2. Parenteralt:

   1. Ved akutt uro, alvorlig akutt psykotisk angst og uro: 5–10 mg langsomt intravenøst i stor vene eller intramuskulært (< 5 mg/minutt), ev. mer (20 mg) ved særlig voldsom atferd. Gjentas hvis nødvendig. Intramuskulær injeksjon skal bare brukes hvis peroral eller intravenøs administrasjon ikke kan anvendes.

   2. Ved kramper:

      1. Voksne: Innledningsvis 10–20 mg intravenøst (langsomt, ca. 5 mg/minutt), ev. rektalløsning (klyster).

      2. Barn: 0,3–1 mg/kg intravenøst. Forholdsvis høyest dose til de minste barna. Dosen kan gjentas ved behov. Ev. startes infusjonen 0,2–1 mg/kg/time. Alternativt klyster (rektalløsning).

   Diazepam bør fortrinnsvis injiseres uten tilblanding. Ved tendens til anfallsresidiv kan man i spesielle tilfeller gi det som infusjon. (NB! Det må tas hensyn til preparatets blandbarhet.)

3. Rektalt:

   1. Klyster:

      1. Ved akutt angst og agitasjon: Voksne: 10 mg (eldre 5 mg). Gjentas etter 5 minutter hvis nødvendig.

      2. Feberkramper og epileptiske anfall: Voksne: 10–20 mg. Barn: 0,3–1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Barn > 10 kg: 10 mg. Barn 4–10 kg: 5 mg. Deretter ved behov gjentatt instillasjon.

      3. Feberkrampeprofylakse: Ved temperatur ≥ 38,5 °C gis hver 12. time: Barn > 10 kg: 10 mg. Barn 4–10 kg: 5 mg. Bør ikke gis utover 2–3 døgn hvis ikke årsak til feber er kjent.

   2. Stikkpiller: Voksne: 10–30 mg ved angst når peroral administrasjon ikke kan brukes. Barn: 2,5–5 mg 1–2 ganger daglig.

4. Preoperativ bruk: Se L22 Benzodiazepiner i anestesien.

Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner

Se G10 Risikolegemidler G10 Risikolegemidler

Overdosering

Se G12.5.4 Diazepam G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet: Se gruppeomtalen L5 Benzodiazepiner. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Tilbakeholdenhet anbefales. Letargi og vekttap er blitt rapportert i brysternærte barn. Dagsdose bør ikke overskride 10 mg. Se gruppeomtalen L5 Benzodiazepiner.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen