Egenskaper

Selektiv GLP-1-reseptoragonist. Forsinker magetømming slik at hastigheten av glukoseøkning i blodet etter måltid reduseres. Se også L3.1.2 Inkretinmimetika ….

Farmakokinetikk

Absorberes raskt etter subkutan administrasjon. Peptid som ikke metaboliseres av cytokrom-P450. Elimineres via glomerulær filtrasjon etterfulgt av tubulær reabsorpsjon og videre metabolsk nedbryting som resulterer i mindre peptider og aminosyrer. Disse går igjen inn i proteinmetabolismen. Gjennomsnittlig terminal halveringstid ca. 3 timer.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved type 2-diabetes hos voksne for å oppnå glykemisk kontroll i kombinasjon med perorale glukosesenkende legemidler og/eller basalinsulin, når disse, sammen med diett og mosjon, ikke gir adekvat glykemisk kontroll. (Ikke undersøkt i kombinasjon med DPP-4-hemmere.)

Dosering og administrasjon

Startdose: 10 µg daglig i 14 dager. Vedlikeholdsdose (fra dag 15): 20 µg daglig.

Injiseres subkutant i lår, abdomen eller overarmen. Doseres én gang daglig, i løpet av timen før dagens første måltid eller kveldsmåltidet. Dersom en dose ikke blir gitt, skal den injiseres i løpet av timen før det neste måltidet.

Ved kombinasjon med sulfonylurea eller insulin bør det vurderes å redusere dosen av sulfonylurea eller insulin for å redusere risikoen for hypoglykemi.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Svært vanlige bivirkninger: kvalme, oppkast, diaré, hypoglykemi (ved samtidig bruk med sulfonylureapreparat og/eller et basalinsulin) og hodepine. Vanlige bivirkninger: infeksjon i øvre luftveier, cystitt, hypoglykemi (ved samtidig bruk med kun metformin), svimmelhet, somnolens, dyspepsi, ryggsmerter, kløe på injeksjonsstedet. Mindre vanlige bivirkninger: allergiske reaksjoner er rapportert hos 0,4 % av pasientene, inkl. anafylaktisk reaksjon og urtikaria

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. 

Forsiktighetsregler

Skal ikke gis i kombinasjon med både basalinsulin og sulfonylureapreparat samtidig pga. risikoen for hypoglykemi. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CrCl < 30 ml/min) anbefales ikke og forsiktighet anbefales ved moderat nedsatt nyrefunksjon (CrCl 30–50 ml/min) grunnet manglende erfaring hos disse pasientgruppene. Bør ikke brukes ved type 1-diabetes, til behandling av diabetisk ketoacidose eller hos pasienter med alvorlige gastrointestinale sykdommer, inkludert alvorlig gastroparese. Bruk av GLP-1-reseptoragonister har blitt assosiert med en risiko for å utvikle akutt pankreatitt. Pasienter bør informeres om de karakteristiske symptomer ved akutt pankreatitt: vedvarende, sterke magesmerter. Dersom det mistenkes pankreatitt skal legemidlet seponeres. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med pankreatitt i anamnesen. Erfaring hos pasienter med hjertesvikt er begrenset. Forsinkelsen i magetømming som legemidlet gir, kan redusere absorpsjonshastigheten av oralt administrerte legemidler. Pasienter som får legemidler med enten et smalt terapeutisk område eller som krever nøye klinisk monitorering må følges opp nøye, spesielt ved oppstart av lixisenatidbehandling. Dersom slike legemidler skal tas til mat bør pasientene rådes til å ta dem til et måltid hvor lixisenatid ikke administreres, dersom mulig. Slike legemidler bør tas minst 1 time før eller 4 timer etter lixisenatidinjeksjon.

Nettressurser

Europeisk helsemyndighet (EMA) undersøker inkretinmimetika (GLP-1-agonister) etter meldinger om alvorlige bivirkninger, se EMA statement on ongoing review of GLP-1 receptor agonists sist oppdatert 11.07.2023.