Egenskaper

Glukagonlignende peptid-1 (GLP-1)-analog fremstilt ved rekombinant DNA-teknologi, 97 % homologi for inkretinhormonet humant GLP-1. Virkningsmekanisme: Aktivering av GLP-1-reseptoren forsterker glukoseavhengig insulinutskillelse fra pankreatiske betaceller, hemmer glukagonutskillelsen, forsinker ventrikkeltømningen og har en vektreduserende effekt, bl.a. pga. redusert sult og nedsatt energiinntak. Se også L3.1.2 Inkretinmimetika …. Liraglutid er vist å redusere risiko for kardiovaskulære hendelser hos pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom eller svært høy kardiovaskulær risiko. Se SPC for ytterligere informasjon.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet er ca. 55 %. Høy proteinbinding. Halveringstid for eliminasjon ca. 13 timer. Liraglutideksponering ble redusert ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon og ved nedsatt nyrefunksjon.

Indikasjoner

Refusjonsberettiget bruk, se SLV.

Liraglutid (Victoza^®) er indisert for behandling av voksne med type 2-diabetes for å oppnå glykemisk kontroll: Som monoterapi: Når diett og mosjon alene ikke gir adekvat glykemisk kontroll hos pasienter hvor metformin er vurdert uegnet grunnet intoleranse eller kontraindikasjoner. Som kombinasjonsbehandling: I kombinasjon med orale glukosesenkende legemidler og/eller basal insulin, når disse, sammen med diett og mosjon, ikke gir adekvat glykemisk kontroll (se SPC for tilgjengelige data for de ulike kombinasjonene).

Liraglutid (Saxenda^®) er indisert som supplement til diett med redusert kaloriinntak og økt fysisk aktivitet for vektkontroll hos voksne pasienter med initial BMI på ≥30 kg/m² (fedme), eller ≥27 - <30 kg/m² (overvekt) ved forekomst av minst én vektrelatert komorbiditet, som dysglykemi (prediabetes eller type 2-diabetes), hypertensjon, dyslipidemi eller obstruktiv søvnapné. Behandling med Saxenda 3,0 mg daglig skal seponeres etter 12 uker, dersom pasienten ikke oppnår et vekttap på minst 5% av opprinnelig kroppsvekt. Se SPC.

Dosering og administrasjon

1. Dosering Victoza^®:

   1. Injiseres subkutant 1 gang daglig i abdomen, lår eller overarm. Startdose: 0,6 mg/dag. Etter minst 1 uke økes dosen til 1,2 mg/dag, kan økes videre til 1,8 mg/dag. Daglige doser over 1,8 mg anbefales ikke.

   2. Dosene av metformin og pioglitazon kan beholdes uforandret. Ved kombinasjon med sulfonylurea bør det vurderes å redusere dosen av sulfonylurea for å redusere risikoen for hypoglykemi.

   3. Preparatet anbefales ikke ved moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon og ved nedsatt leverfunksjon. Det finnes ingen tilgjengelige data for sikkerhet og effekt hos pasienter < 18 år. Erfaring med behandling av pasienter ≥ 75 år er begrenset.

2. Dosering Saxenda^®:

   1. Startdosen er 0,6 mg én gang daglig. Dosen bør økes til 3,0 mg én gang daglig i trinn på 0,6 mg med minst én ukes intervall for å bedre gastrointestinal toleranse (se tabell 1, side 2 i SPC). Hvis opptrappingen til neste dosenivå ikke blir tolerert i to påfølgende uker, skal seponering av behandlingen overveies. Daglige doser over 3,0 mg anbefales ikke.

   2. Se SPC for glemt dose, pasienter med diabetes mellitus type 2 og spesielle populasjoner.

   3. Saxenda^® skal ikke brukes i kombinasjon med en annen GLP-1-reseptoragonist. 

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

1. Vanlige: Reaksjoner på innstikkstedet (ca. 2%), hodepine, kvalme, oppkast, diaré, hypoglykemi (i kombinasjon med sulfonylurea), dyspepsi, redusert appetitt, abdominal distensjon, abdominalsmerter, gastroøsofageal refluks, hudutslett. 

2. Også rapportert: Endret smakssans, makuløse og papuløse utslett, pruritus, urtikaria, angionevrotisk ødem, enkelte tilfeller av pankreatitt, tyreoideaaffeksjon (struma, thyreoideaneoplasmer, økt kalsitonin i blod), anafylaktisk reaksjon, nedsatt nyrefunksjon, dehydrering, økt hjertefrekvens. Hypoglykemi kan forekomme. 

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler, men den er trolig minimal. Erfaring med bruk hos ammende er minimal.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes hos pasienter med type 1-diabetes mellitus eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Skal ikke brukes hos pasienter med type 2-diabetes hvor insulinbehandling er nødvendig som følge av β-cellesvikt. Skal ikke administreres intravenøst eller intramuskulært. Det er svært begrenset klinisk erfaring hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon. Bruk anbefales ikke ved alvorlig gastrointestinal sykdom hvor virkningen på ventrikkeltømmingen kan være uheldig. Det er begrenset erfaring hos pasienter med BMI ≤ 25. C-cellehyperplasi og medullær tyreoideatumor er påvist hos dyr. Relevansen for mennesker er ikke avklart. Pasientene bør informeres om det karakteristiske symptomet på akutt pankreatitt: vedvarende, kraftig magesmerte. Ved mistanke om pankreatitt bør mistenkte legemidler seponeres. Pasienter bør informeres om den potensielle risikoen for dehydrering i forbindelse med gastrointestinale bivirkninger og ta forholdsregler for å unngå væskemangel.

Nettressurser

Europeisk helsemyndighet (EMA) undersøker inkretinmimetika (GLP-1-agonister) etter meldinger om alvorlige bivirkninger, se EMA statement on ongoing review of GLP-1 receptor agonists sist oppdatert 11.07.2023.