Egenskaper

Legemidlet er en analog av glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) hvor aminosyresammensetningen er endret slik at inaktiveringen ved dipeptidylpeptidase-4 hemmes. Dette gir et suprafysiologisk nivå av GLP-1. Se også L3.1.2 Inkretinmimetika ….

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten ved subkutan tilførsel er ca. 70 % (vist for dyr). Data for metabolisme mangler. Utskilles via nyrene. Nedbrytes i nyretubuli ved proteolyse. Halveringstiden er ca. 2,5 timer.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved type 2-diabetes i kombinasjon med metformin og/eller sulfonylurea hos pasienter som ikke har oppnådd tilstrekkelig blodglukosekontroll på høyeste tolererte dose av disse legemidlene. 

Eksenatid (Byetta) er godkjent som tilleggsbehandling til basalinsulin, med eller uten metformin og/eller pioglitazon, hos voksne som ikke har oppnådd tilstrekkelig glykemisk kontroll med disse legemidlene.

Eksenatid (Bydureon) er indisert hos voksne, ungdom og barn ≥10 år med diabetes mellitus type 2 for forbedring av glykemisk kontroll i kombinasjon med andre glukosereduserende legemidler, inkl. basalinsulin, når pågående behandling, sammen med kosthold og fysisk aktivitet, ikke gir tilstrekkelig glykemisk kontroll.

Dosering og administrasjon

Startdosen er 5 μg som injiseres subkutant to ganger daglig med økning ved behov til 10 μg to ganger daglig etter fire uker. Legemidlet er tilgjengelig som ferdigfylt penn med enten en 5 μg eller en 10 μg eksenatiddose (Byetta) og som depotpreparat for ukentlig injeksjon 2 mg én gang per uke (Bydureon). Det kan administreres når som helst i løpet av en 60 minutters periode før morgen- og kveldsmåltidet (eller to hovedmåltider i løpet av dagen med ca. 6 timers mellomrom eller mer). Midlet skal ikke gis etter et måltid. Dersom en dose glemmes, skal behandlingen fortsette med den neste planlagte dosen. Hver dose skal settes som en subkutan injeksjon i låret, abdomen eller overarmen.

Overdosering

Se G12 Eksenatid G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling .

Bivirkninger

Graviditet, amming

Opplysninger om bruk ved graviditet og amming mangler og anbefales derfor ikke.

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes hos pasienter med type 1-diabetes mellitus eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Skal ikke brukes hos pasienter med type 2-diabetes hvor insulinbehandling er nødvendig som følge av β-cellesvikt. Intravenøs eller intramuskulær injeksjon anbefales ikke. Det er svært begrenset klinisk erfaring hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon. Anbefales derfor ikke ved GFR < 30 ml/min. Bruk anbefales ikke ved alvorlig gastrointestinal sykdom hvor eksenatids hemmende virkning på ventrikkeltømmingen kan være uheldig. Samtidig bruk av eksenatid med glinider eller alfaglukosidasehemmere er ikke undersøkt og kan ikke anbefales. Det er begrenset erfaring hos pasienter med BMI ≤ 25.

Tilgjengelighet - endring

Statens legemiddelverk informerer om at  eksenatid trekkes fra markedet på grunn av lite salg. Depotinjeksjonsvæsken Bydureon er allerede trukket fra det norske markedet, mens Byetta trekkes fra markedet 1. desember 2022. Se SLV NYL nr 16 2022. 

Nettressurser

Europeisk helsemyndighet (EMA) undersøker inkretinmimetika (GLP-1-agonister) etter meldinger om alvorlige bivirkninger, se EMA statement on ongoing review of GLP-1 receptor agonists sist oppdatert 11.07.2023.