Egenskaper

Lutetium -177 (¹⁷⁷Lu) merket DOTA-somatostatinreceptoranalogen, Lutetium(¹⁷⁷Lu)oksodotreotid (¹⁷⁷Lu DOTA-TATE) har høy affinitet for somatostatinreseptorer, særlig type 2. Høyt differensierte nevroendokrine tumores (NET, eller neoplasier; NEN) har høy konsentrasjon av somatostatinreseptorer i sin cellemembran, særlig type 2. Lutetium-177 er et β- avgivende radionuklid med maks. penetreringsområde i vev på 1,7 mm (gjennomsnittlig penetreringsområde på 0,23 mm). ¹⁷⁷Lu DOTA-TATE som bindes til somatostatinreseptorene intenaliseres i cellene, og bestrålingen medfører celledød.

Farmakokinetikk

Ved konsentrasjonen som brukes (ca. 10 mikrog/ml totalt, for både frie og radiomerkede former), utøver ikke peptid-oksodotreotidet noen klinisk relevant farmakodynamisk effekt.

Indikasjoner

Lutetium (¹⁷⁷Lu) DOTA-TATE er indisert for behandling av inoperable eller metastatiske, progressive, høyt differensierte (G1 og G2), somatostatinreseptorpositive gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer (GEP-NET) hos voksne. Indikasjon for behandling avgjøres basert på preterapeutisk PET-undersøkelse med Gallium-68 DOTA-TOC. PER med Gallium-68 DOTA-TOC vil også være sentral undersøkelse for vurdering av behandlingseffekt.

Dosering og administrasjon

Se spesiallitteratur og SPC.

Overdosering

Se G12 

Bivirkninger

Se spesiallitteratur og SPC.

De vanligste bivirkningene (se Netter-1 studien) er kvalme (69%) og oppkast (47%), diare (29%), og smerte (26%), spesielt i begynnelsen av infusjonen. Kausaliteten til kvalme/oppkast kompliseres av den emetiske effekten av infusjon av aminosyrer som administreres samtidig for å beskytte nyrene. I ukene mellom og etter behandling sees renal påvirkning og forbigående benmargssuppresjon hos < 50 %; trombocytopeni (25 %), lymfopeni (22,3 %), anemi (13,4 %), pancytopeni (10,2 %). Andre vanlige bivirkninger mellom og etter behandlinger er uttalt tretthet (40 %), hodepine 16 %), muskelrelaterte smerter (29 %), hårtap (11 %) og nedsatt matlyst (13,4 %). På lang sikt (mndr til år) kan sees alvorlig renal påvirkning (< 1 %), alvorlig benmargssuppresjon (myelodysplasi og pancytopeni (< 1 %) og leversvikt (< 1 %).

For utdypende vedrørende benmargstoksisitet, nefrotoksisitet og hormonelle kriser, se SPC.

Graviditet, amming

Se SPC.

Forsiktighetsregler, interaksjoner og kontraindikasjoner

Se SPC.

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Prevensjon.

Metodevurdering

Peptidreseptorradionuklidterapi basert på ¹⁷⁷Lutetium for behandling av nevroendokrin kreft - klarert 09.04.2018 og sendt til beslutning.

Full rapport ID2016_065

Kilder

¹⁷⁷Lu-DOTA-TATE L2 Lu-DOTA-TATE