Egenskaper

Radium-223 er en alfa-emitterende radionuklid. Aktiv del, radium‑223 (som radium‑223‑diklorid) imiterer kalsium og søker seg selektivt mot skjelettet, danner komplekser med benmineralet hydroksyapatitt og akkumuleres i benvev i områder med høy turnover som skjelettmetastaser. Alfa-stråling er høyenergetisk og skader DNA i nærliggende tumorceller, men har kort rekkevidde (mindre enn 0,1 millimeter), noe som gir lite skade på omkringliggende normalt vev.

Farmakokinetikk

Fysisk halveringstid av radium-223 er 11,4 dager. Etter intravenøs injeksjon akkumuleres radium-223 i benvev og skjelettmetastaser. Etter 4 timer gjenfinnes ca. 60% av aktiviteten i skjelettmetastaser. Radium-223 metaboliseres ikke i kroppen. Utskillelsen skjer i feces, 25% av radioaktiviteten er utskilt etter 48 timer.

Indikasjoner

Monoterapi eller behandling i kombinasjon med gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH)‑analog av voksne med metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) med symptomgivende benmetastaser og ingen kjente viscerale metastaser ved sykdomsprogresjon etter minst 2 tidligere linjer med systemisk behandling av mCRPC (annet enn GnRH‑analoger), eller når annen tilgjengelig systemisk mCRPC‑behandling er uegnet.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dosering av radium-223 er 50 kBq per kg kroppsvekt gitt intravenøst hver 4. uke, totalt 6 injeksjoner. Skal kun administreres og håndteres av personer autorisert til å håndtere radiofarmaka i egnede kliniske omgivelser, og etter at pasienten er vurdert av kvalifisert lege.

Overdosering

Fra kap G12.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er diaré, kvalme, oppkast og trombocytopeni. De alvorligste bivirkningene er trombocytopeni og nøytropeni.

Graviditet, amming

Graviditet: Fra G7. Amming: Fra G8.

Forsiktighetsregler

Se SPC.

Hematologisk vurdering skal utføres før hver dose av radium-223.

Økt risiko for frakturer og mulig økt risiko for død.

Kontraindikasjoner

Kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednisolon/prednison

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Prevensjon.

Metodevurdering

Xofigo

Kilder

Radium-223 L2 Radium-223