Egenskaper

Radium-223 er en alfa-emitterende radionuklid. Aktiv del, radium‑223 (som radium‑223‑diklorid) imiterer kalsium og søker seg selektivt mot skjelettet, danner komplekser med benmineralet hydroksyapatitt og akkumuleres i benvev i områder med høy turnover som skjelettmetastaser. Alfa-stråling er høyenergetisk og skader DNA i nærliggende tumorceller, men har kort rekkevidde (mindre enn 0,1 millimeter), noe som gir lite skade på omkringliggende normalt vev.

Farmakokinetikk

Fysisk halveringstid av radium-223 er 11,4 dager. Etter intravenøs injeksjon akkumuleres radium-223 i benvev og skjelettmetastaser. Etter 4 timer gjenfinnes ca. 60% av aktiviteten i skjelettmetastaser. Radium-223 metaboliseres ikke i kroppen. Utskillelsen skjer i feces, 25% av radioaktiviteten er utskilt etter 48 timer.

Indikasjoner

• Radium-223 skal kun brukes som monoterapi eller i kombinasjon med gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH)-analog til behandling av voksne pasienter med metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC)

• bare hos pasienter med symptomgivende benmetastaser

• bare hos pasienter uten kjente viscerale metastaser

• bare ved sykdomsprogresjon etter minst to tidligere linjer med systemisk behandling av mCRPC (annet enn GnRH-analoger) eller når annen tilgjengelig systemisk mCRPC-behandling ikke er egnet.

• Radium-223 er kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednison/prednisolon

Radium-223 er ikke anbefalt:

• hos pasienter med et lavt nivå av osteoblastiske benmetastaser

• hos pasienter som bare har asymptomatiske benmetastaser eller

• i kombinasjon med andre systemiske kreftbehandlinger enn GnRH-analoger.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dosering av radium-223 er 50 kBq per kg kroppsvekt gitt intravenøst hver 4. uke, totalt 6 injeksjoner. Skal kun administreres og håndteres av personer autorisert til å håndtere radiofarmaka i egnede kliniske omgivelser, og etter at pasienten er vurdert av kvalifisert lege.

Overdosering

Fra kap G12.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er diaré, kvalme, oppkast og trombocytopeni. De alvorligste bivirkningene er trombocytopeni og nøytropeni.

Graviditet, amming

Graviditet: Fra G7. Amming: Fra G8.

Forsiktighetsregler

Hematologisk vurdering skal utføres før hver dose av radium-223.

Det er sendt ut eget Kjære helseperonell-brev (2014) om midlertidig legemiddelmangel.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om opphør av behov for filtrering.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om endring i NIST standard referansemateriale

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om endring i NIST standard referansemateriale

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om at Xofigo ikke skal gis sammen med abirateronacetat og prednisolon/prednison pga. økt risiko for dødsfall og benbrudd.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (mars 2018) om at Xofigo er er kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednisolon/prednison

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (august 2018): Xofigo (radium-223-diklorid): nye begrensninger for bruk på grunn av økt risiko for frakturer og mulig økt risiko for død om at Xofigo er er kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednisolon/prednison.

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Prevensjon.

Metodevurdering

Radium‑223 (Xofigo): Andrelinjebehandling av prostatakreft

Kilder

Radium-223 L2 Radium-223