Egenskaper

Kombinasjonspreparat til inhalasjon bestående av langtidsvirkende muskarinreseptorantagonist og langtidsvirkende beta-2-adrenerg agonist (LAMA og LABA hhv.). Kombinasjonen gir additiv bronkodilatasjon pga. ulike virkningsmekanismer. For umeklidinium (LAMA) se egen preparatomtale.

Vilanterols (LABA) effekt tilskrives stimulering av adenylat cyclase med økte cAMP-nivåer. Dette forårsaker relaksering av glatt muskulatur i bronkiene og hemmer frigivelse av mediatorer for hypersensitivitet, spesielt fra mastcellene.

Det er ikke observert klinisk relevant proarytmisk potensial relatert til forlengelse av QT-intervallet, ei heller klinisk signifikante effekter på hjerterytmen.

For utfyllende legemiddelomtale, se vilanterol, umeklidinium og SPC.

Farmakokinetikk

Komponentenes farmakokinetikk er som for virkestoffene separat. For umeklidinium, se separat preparatomtale. Biotilgjengeligheten for vilanterol er 27 % og C_max 5 til 15 minutter. T_½ av vilanterol for utskillelse i plasma etter inhalert dose i 10 dager var 11 timer. Vilanterol metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4, har høy first-pass metabolisme og elimineres via urin (70%) og feces (30%).

Indikasjoner

Regelmessig bronkodilaterende behandling for å kontrollere symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering og administrasjon

En inhalasjon 1 gang daglig vha. inhalatoren Ellipta. Se pakningsvedlegg. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Ingen dosejustering nødvendig hos eldre og/eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes hos pasienter med astma (ikke studert), og er ikke indisert til behandling av akutte anfall av bronkospasme. Umeklidinium/vilanterol kan føre til paradoksal bronkospasme som kan være livstruende. 

Interaksjoner

Samtidig bruk av både ikke-selektive og selektive betablokkere bør unngås. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol) grunnet mulig økt systemisk eksponering for vilanterol.