Generelt

For mer informasjon og vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og informasjon til pasient, se L10 Adrenerge beta-2-reseptoragonister

Egenskaper

Langtidsvirkende beta2-adrenoreseptoragonist med en lang sidekjede som binder seg utvendig til reseptoren. Bronkodilaterende effekt inntrer etter 10-20 minutter og varer i minst 12 timer. Ved regelmessig bruk oppnås bronkodilaterende effekt hele døgnet. Hemmer straks- og senreaksjon etter allergeneksponering.

Farmakokinetikk

Kun en liten del av inhalert dose når lungene. Resten festes til slimhinner i munn og svelg og svelges. Peroral absorpsjon ukjent. Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydroksylering via CYP3A4. Svak aktiv/inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 5–6 timer. Effekt inntrer etter 10–20 minutter, full effekt etter 2 timer og varer i minst 12 timer.

Indikasjoner

Regelmessig symptomatisk tilleggsbehandling av reversibel luftveisobstruksjon hos pasienter med astma, inkl. pasienter med nattlig astma, når tilstrekkelig kontroll ikke oppnås med inhalasjonssteroider, i samsvar med gjeldende behandlingsretningslinjer. Langtidsvirkende bronkodilatatorer skal ikke brukes alene eller som primær behandling i vedlikeholdsbehandling av astma. Bør ikke brukes ved akutte astmaanfal, men kan benyttes til forebygging av anstrengelsesutløst astma. Kan benyttes som vedlikeholdsbehandling ved symptomer på bronkoobstruksjon hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Salmeterol er tillatt brukt innen idretten i vanlige terapeutiske doser.

Dosering og administrasjon

Voksne og barn > 4 år: 50 μg (2 doser inhalasjonsaerosol eller 1 dose inhalasjonspulver) × 2. Dosen kan hos voksne og barn > 12 år om nødvendig økes til 100 μg × 2. Ikke anbefalt til bruk hos barn < 4 år på grunn av utilstrekkelige data.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Se gruppeomtalen L10.2.1 Adrenerge beta-2-reseptoragonister. Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte premature etter beta₂-agonist behandling av moren. Økning av fosterets hjertefrekvens er påvist ved iv administrasjon av beta₂-stimulatorer i behandling av premature rier. Salbutamol i store doser kan hemme uteruskontraksjonen hos fødende. Dyrestudier med høye doser har vist at beta₂-agonister har gitt typiske klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet, ganespalte, forsinket forbeining). Lang klinisk erfaring ved bruk av beta₂-agonister har ikke gitt holdepunkter for at dette har klinisk betydning ved terapeutiske doser. Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.

Se SPC for utdypende og oppdatert informasjon.