Egenskaper

Triklabendazol er et benzimidazol-derivat som er virksomt mot leverikter. Data tyder på at triklabendazol og dens aktive metabolitter absorberes via tegumentet hos umodne og modne mark, hvilket reduserer membranpotensialet, hemmer motilitet, ødelegger overflaten og hemmer spermatogenese og vittelinceller.

Indikasjoner

Fascioliasis (Fasciola hepatica- og Fasciola gigantica-infeksjon). 

Bivirkninger

Vanligvis godt tolerert. Bivirkninger kan være symptomer relatert til destruksjon av parasitten i galleganger. Fatigue, feber, gallegangskolikk, magesmerter, kvalme, oppkast, kløe, forstørret lever og reversibelt forhøyede transaminaser og kreatinin. Obstruktiv ikterus.

Dosering og administrasjon

Oral: 10 mg/kg/dose x 1 i 2 dager. Dosen rundes opp til nærmeste halve (125 mg) eller hele (250 mg) tablett. Ved behandlingssvikt/resistens økes dosen til 20 mg/kg/dose x 1 i 2 dager.  

Gis sammen med mat.  

Farmakokinetikk

Absorpsjon: Fettrik mat øker AUC og C_max av triklabendazol og sulfoksidmetabolitt henholdsvis 2 og 3 ganger. Triklabendazol skal tas med mat. 

Proteinbinding: Triklabendazol: 96.7%; Sulfoksidmetabolitt: 98.4%; Sulfonmetabolitt: 98.8% i plasma

Metabolisme: Primært metabolisert via CYP1A2 (~64 %) til aktiv sulfoksidmetabolitt og til mindre grad via CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A, og FMO (flavin-containing monooxygenase). Sulfoksidmetabolitt metaboliseres videre via CYP2C9 til aktiv sulfonmetabolitt.

Halveringstid: 11-12 timer for triklabendazol-sulfoxid.

C_max etter 3,0 ± 0,4 timer. 

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet ovenfor innholdsstoffene eller andre benzimidazolderivater. 

Kontroll og oppfølging

Pasienter med forlenget QTc-tid, elektrolyttforstyrrelser (f.eks hypokalemi), risiko for økt serumkonsentrajon av triklabendazol og/eller metabolitter (leversvikt, CYP1A2 hemmere) eller som bruker medikamenter som forlenger QTc-tid skal overvåke hjerterytme med EKG-monitorering.

Forsiktighetsregler

Forlenget QTc-tid kan forekomme. Se «Kontroll og oppfølging».

Interaksjoner

Ved samtidig bruk av andre medikamenter som øker QTc-tid (f.eks haloperiodol) bør QTc tid og ventrikulære arytmier overvåkes. 

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen informasjon om bruk hos gravide. Bør ikke brukes under graviditet.

Amming: Mindre enn 1 % overgang til morsmelk. Bruk ved amming veies opp mot mulig risiko.