Egenskaper

Pentoksyfyllin er et xantin (teobromin) derivat som er praktisk talt uten sentralnervøse virkninger. Som andre xantinderivater (inkl. koffein) er den en ikke-selektiv fosfodiesterasehemmer og en adenosinreseptorantagonist. Det hemmer også 5′-nukleotidase og med det produksjonen av adenosin fra AMP og inosin fra IMP. In vivo har det en meget beskjeden vasodilaterende effekt og virker først og fremst inn på lokale hemoreologiske forhold. Gir økt erytrocyttfleksibilitet, redusert fullblodviskositet gjennom en reduksjon av fibrinogen og hemning av trombocyttaggregasjon og en viss økning av den fibrinolytiske aktivitet. Dette kan bedre oksygentilførsel og vevsernæring lokalt selv om total og lokal blodstrøm ikke øker. 

Pentoksyfyllin synes også å hemme flere inflammatoriske mekanismer og har cytokinmodulerende effekt, trolig via reduksjon av adenosin A_2A-reseptoreffekter. Den kliniske verdi ved claudicatio intermittens er omdiskutert, da effekten vanligvis er meget moderat. Den inntrer gradvis i løpet av 2–4 uker.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 20 % ved peroral tilførsel. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren. En aktiv og flere inaktive metabolitter som hovedsakelig utskilles via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 0,5–1,5 time.

Indikasjoner

Claudicatio intermittens.

Dosering og administrasjon

400 mg × 2–3. Tablettene skal svelges hele, til et måltid eller like etter. Dosereduksjon ved bivirkninger. Hvis bedring ikke har vist seg etter åtte ukers behandling, kan effekt ikke ventes og preparatet bør seponeres.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Blodtrykksfall, takykardi, ev. andre arytmier, hodepine, svimmelhet, flushing, kvalme, brekninger og abdominalsmerter.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. 

Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet (blodtrykkskontroll) tilrådes hos pasienter med labilt eller lavt blodtrykk. Likeledes kontroll av pasienter med hjertearytmier pga. risiko for forverring. Forsiktighet må utvises (halvér dosen!) hos pasienter med alvorlig nedsatt lever‑ eller nyrefunksjon.

Kontraindikasjoner

Akutt hjerteinfarkt. Pågående blødninger. Må ikke gis til pasienter som er allergiske overfor teofyllin eller andre xantiner.