Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og seponering, se L5 Acetylkolinesterasehemmere

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 40–70 % ved peroral tilførsel, doseavhengig. Metaboliseres i leveren og i hjernen ved hydrolyse via kolinesterase. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 1 time for kapsler og mikstur, 3,4 timer for plaster.

Dosering og administrasjon

Depotplaster: Behandling innledes med 4,6 mg/24 timer. Dersom denne dosen tåles godt, kan den økes til 9,5 mg/24 timer (anbefalt effektiv dose) etter minimum 4 ukers behandling. Plaster påføres 1 gang daglig på ren, tørr, hårløs, intakt og frisk hud øverst på ryggen, på brystkassen eller overarmen. Unngå lår og abdomen (pga. redusert biotilgjengelighet) og områder med stramme klær. 

Kapslene svelges hele med rikelig vann. Vanlig startdosering: 1,5 mg × 2. Dosen kan økes gradvis med minst to ukers intervaller; hver gang med 1,5–3 mg/dag forutsatt at det ikke oppstår bivirkninger, inntil 6 mg × 2. Høyeste tolererte dose anbefales. Tas kapslene samtidig med måltid, kan risiko for bivirkninger reduseres. Behandlingen bør startes og overvåkes av lege som har erfaring med diagnostisering og behandling av Alzheimers demens eller demens i tilknytning til Parkinsons sykdom. Diagnosen bør stilles i henhold til de gjeldende retningslinjer.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen