L4.5.7.5.2 Eptifibatid
Publisert: 19.11.2021
Egenskaper
Eptifibatid er et syklisk heptapeptid som gir en reversibel, konsentrasjonsavhengig hemning av blodplateaggregasjonen ved å hindre binding av fibrinogen og von Willebrand faktor til GPIIb/IIIa-komplekset.
Farmakokinetikk
Effekten kommer raskt, minutter etter bolusdose, maks effekt etter 1 time. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme, men ca. 35 % skilles uendret ut i nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer. Effekten avtar raskt etter seponering og trombocyttfunksjonen er tilbake til utgangspunktet etter ca 4 timer.
Indikasjoner
Trombotiske komplikasjoner som oppstår under perkutan koronar intervensjon (PCI) (”no-reflow”, perifer embolisering).
Dosering og administrasjon
Bolus 180 μg/kg kroppsvekt intravenøst, umiddelbart etterfulgt av 2,0 μg/kg kroppsvekt/minutt. Infusjonen avsluttes vanligvis 12-24 timer etter avsluttet PCI, men kan forlenges i opptil 72 timer ved behov. Gis sammen med intravenøs infusjon av ufraksjonert heparin, eller subcutane injeksjoner med lav-molekylært heparin. Se spesiallitteratur. Eptifibatid må brukes i sykehus og av spesialist som har erfaring med behandling av akutte koronarsyndromer.
Bivirkninger
Økt blødningstendens. Vanligst på innstikkstedet i forbindelse med PCI. Trombocytopeni, kan gi alvorlig trombocytopeni. Hjertearytmier forekommer. Hypotensjon.
Forsiktighetsregler
Kontroll av trombocytter, Hb, aktivert koagulasjonstid (ACT). Erfaring hos eldre (> 80 år) og barn mangler. Dosen bør reduseres (uendret bolus, vedlikeholdsdosen reduseres til 1,0 μg/kg kroppsvekt/minutt) ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Nytte-risiko må avveies nøye dersom en velger å gi glykoprotein IIb/IIIa-antagonister til pasienter som har fått trombolytisk behandling.
Kontraindikasjoner
Pågående blødning. Gjennomgått hjerneblødning. Gjennomgått cerebrovaskulært insult siste 30 dager. Intrakraniell eller intraspinal operasjon siste 2 måneder, kjent intrakraniell sykdom (neoplasme, aneurimse, AV-malformasjon), kjent disposisjon for blødning, ukontrollert hypertensjon, tidligere trombocytopeni, alvorlig leversvikt.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Blødningsrisiko bør tas i betraktning. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.
Kontroll og oppfølging
Overvåking mht. blødning, kontroll av Hb og trombocytter. Monitorering av heparineffekt med APTT ved bruk av ufraksjonert heparin. Behandling avbrytes umiddelbart ved større blødning.