L4.5.7.2 Dipyridamol
Publisert: 19.11.2021
For generell informasjon, se også L4 Generelt
Egenskaper
Hemmer blodplateaggregasjonen ved å hemme opptak av adenosin i røde blodlegemer (antatt viktigst), hemme nedbrytning av adenosin, hemme fosfodiesterase III som medfører økt cAMP i blodplatene og økt effekt av adenosin og prostasyklin. Kan også øke produksjon av prostasyklin, senke produksjon av tromboksan A2 og hemme fosfodiesterase 5 som medfører økt cGMP i blodplatene, men det er uklart om alle disse mekanismene er relevante ved aktuelle plasmakonsentrasjoner. Flere av disse mekanismene bidrar også til dipyridamols vasodilaterende effekt.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 40–70% ved peroral tilførsel. Gjennomgår delvis førstepassasjemetabolisme i leveren, primært ved konjugering med glukuronsyre. Maks plasmakonsentrasjon etter ca. 1,5-2,5 timer. Enterohepatisk resirkulasjon foreligger. Utskilles hovedsakelig umetabolisert i feces. Proteinbinding ca. 99%. Trifasisk eliminasjon hvor den dominerende halveringstiden er ca. 40 minutter. Terminal halveringstid er ca. 10-15 timer, men uklart hvilken betydning dette har da det representerer en liten del av den totale AUC. Steady state oppnås i løpet av ca. 2 dager.
Indikasjoner
Sekundærprofylakse etter iskemisk hjerneslag og TIA. Primært i kombinasjon med acetylsalisylsyre, ev. alene.
Dosering og administrasjon
400 mg/døgn fordelt på 2 doser (retardformulering) eller 75–150 mg 3 ganger daglig.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Bivirkninger
Hodepine (særlig ved oppstart), svimmelhet, utslett, kvalme, diaré. Trombocytopeni.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet hos pasienter med hypotensjon, alvorlig koronarsykdom og utløpshindring i venstre ventrikkel, pga. dipyridamols vasodilaterende egenskaper. Anbefales ikke brukt til barn < 16 år.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Aktivt mage-duodenalsår eller blødning. Tidligere hjerneblødning. Alvorlig bradykardi og AV-blokk grad 2-3 er relativ kontraindikasjon. Sjeldne arvelige tilstander som kan være uforenlige med hjelpestoffene.
Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se G24 STOPP-2: Screeningverktøy for potensielt uhensiktsmessige legemidler til eldre