Egenskaper

Glykoprotein IIb/IIIa-antagonister hemmer blodplateaggregasjonen ved å hemme binding av fibrinogen eller von Willebrand faktor til GPIIb/IIIa-komplekset. Ved å hemme siste fase av blodplateaggregasjonen gir de mer komplett blodplatehemming enn acetylsalisylsyre og klopidogrel som virker i initialfasen.

GPIIb/IIIa-antagonistene har også en indirekte antikoagulant effekt ved å hemme bindingen av protrombin til trombocyttoverflaten og derved dannelsen av trombin. De hemmer også fraspaltingen av prokoagulante partikler fra blodplatene.

Fra 2020 er eptifibatid eneste aktuelle medikament. Tirofiban og abciximab er ikke lenger tilgjengelig. Alle har kort halveringstid og må gis som intravenøs infusjon. Mens abciximab bindes til GPIIb/IIIa-komplekset med høy affinitet og kan påvises på sirkulerende blodplater i mer enn 2 uker, er tirofiban og eptifibatid kompetitive hemmere som bindes med lav affinitet. Alle tre gir en doseavhengig hemning av blodplateaggregasjonen. Etter seponering henger effekten på blodplatene lenger i enn halveringstid tilsier, særlig for abciximab.

Bruk av glykoprotein IIb/IIIa-antagonister i behandling av akutt koronarsyndrom er redusert etter introduksjon av mer effektive perorale blodplatehemmere (prasugrel, ticagrelor). 

Indikasjoner

Trombotiske komplikasjoner som oppstår under perkutan koronar intervensjon (PCI) (”no-reflow”, perifer embolisering). ”Up-front” bruk, dvs før koronarangiografi/PCI hos pasienter med akutt koronarsyndrom anbefales ikke lenger.

Bivirkninger

Legemidlene øker risikoen for blødning sammenlignet med kombinasjonen acetylsalisylsyre/heparin gitt alene. Kan gi alvorlig trombocytopeni (særlig abciximab).

Forsiktighetsregler

Erfaring hos eldre (> 80 år) og barn mangler. Dosen må reduseres ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon og kreatininclearance < 30 ml/minutt. Nytte-risiko må avveies nøye dersom en velger å gi glykoprotein IIb/IIIa-antagonister til pasienter som har fått trombolytisk behandling. Betydelig økt risiko for hjerneblødning.

Kontraindikasjoner

Se de enkelte omtaler. Pågående blødning. Gjennomgått hjerneblødning. Nylig cerebrovaskulært insult, intrakraniell eller intraspinal operasjon siste 2 måneder, kjent disposisjon for blødning, ukontrollert hypertensjon, tidligere trombocytopeni, diabetisk retinopati, alvorlig lever- eller nyresvikt.