L4.5.7.5 Glykoprotein IIb/IIIa antagonister

Publisert 24.02.2016

Egenskaper

Glykoprotein IIb/IIIa antagonister hemmer blodplateaggregasjonen ved å hemme binding av fibrinogen eller von Willebrand faktor til GPIIb/IIIa komplekset. Ved å hemme siste fase av blodplateaggregasjonen er de mer potente hemmere enn acetylsalisylsyre og klopidogrel som virker i initialfasen.

GPIIb/IIIa antagonistene har også en indirekte antikoagulant effekt ved å hemme bindingen av protrombin til trombocyttoverflaten og derved dannelsen av trombin. De hemmer også fraspaltingen av prokoagulante partikler fra blodplatene.

De aktuelle legemidlene abciximab, tirofiban og eptifibatid har alle kort plasmahalveringstid og må gis som intravenøs infusjon. Mens abciximab bindes til GPIIb/IIIa komplekset med høy affinitet og kan påvises på sirkulerende blodplater i mer enn 2 uker, er tirofiban og eptifibatid kompetitive hemmere som bindes med lav affinitet. Alle tre gir en doseavhengig hemning av blodplateaggregasjonen. Etter seponering henger effekten lenger i for abciximab (12–36 timer) enn for tirofiban og epifibatid (4–8 timer).

Indikasjoner

Alle tre legemidlene er godkjent på indikasjonen perkutan koronar intervensjon (PCI) ved ustabil angina/NSTEMI. De gis da i tillegg til acetylsalisylsyre og full heparinprofylakse. Det foreligger ikke resultater av kliniske forsøk der effekten av de forskjellige midlene har vært sammenlignet.

Bivirkninger

Legemidlene øker risikoen for blødning sammenlignet med kombinasjonen acetylsalisylsyre/heparin gitt alene.

Forsiktighetsregler

Erfaring hos eldre (> 80 år) og barn mangler. Dosen må reduseres ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon og kreatininclearance < 30 ml/minutt. Må ikke gis i forbindelse med trombolytisk behandling eller koronar bypasskirurgi.

Kontraindikasjoner

Pågående blødning, cerebrovaskulært insult siste 2 år, intrakraniell eller intraspinal operasjon siste 2 måneder, kjent disposisjon for blødning, ukontrollert hypertensjon, tidligere trombocytopeni, diabetisk retinopati, alvorlig lever- eller nyresvikt.

Underkapitler