L4.5.6.1 Alteplase
Publisert: 24.05.2021
Sist endret: 30.06.2022
Generelt
Vedrørende indikasjoner, graviditet, amming samt kontroll og oppfølging, se L4 Trombolytiske midler
Egenskaper
Aktiverer plasminogen til det aktive enzym plasmin, men er i motsetning til streptokinase fibrinspesifikk, idet aktiveringen akselereres betydelig når plasminogen er bundet til fibrinoverflaten.
Farmakokinetikk
Elimineres raskt fra blodsirkulasjonen og metaboliseres i hovedsak i leveren (plasmaclearance 550 – 680 ml/min). Relevant halveringstid i plasma t1/2-α er 4-5 minutter. Det betyr at etter 20 minutter er mindre enn 10 % av startkonsentrasjonen tilstede i plasma. For den gjenværende mengden i dype kompartment ble det målt en β-halveringstid på ca. 40 minutter.
Se SPC for utdypende informasjon.
Dosering og administrasjon
Akutt lungeembolisme: 10 mg som bolusdose intravenøst, deretter 90 mg intravenøst som kontinuerlig intravenøs infusjon over 2 timer
Akutt iliofemoral DVT: Kateterbasert lokal trombolyse. Utprøvende behandling
Hjerteinfarkt: 15 mg gis som intravenøs bolusdose i løpet av 1–2 minutter etterfulgt av 0,75 mg/kg (ikke over 50 mg) som infusjon i løpet av 30 minutter, deretter 0,5 mg/kg (ikke over 35 mg) som infusjon over 60 minutter
Hjerneinfarkt: Totaldose 0,9 mg/kg, maksimum 90 mg gis over 60 minutter, hvorav 10 % som initial bolusdose
Perifer arteriell embolisme eller trombose: 5 mg bolus etterfulgt av 0,5 mg/time som kontinuerlig intraarteriell infusjon inntil oppnådd effekt, maksimalt i 12–24 timer
Se SPC.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner
Se hovedomtalen L4 Bivirkninger. Anafylaktiske reaksjoner er meget sjeldne (inneholder polysorbat 80 som kan gi hypersensitivitetsreaksjoner hos enkelte).