L4.5.6.2 Tenekteplase
Publisert: 24.05.2021
Generelt
Vedrørende indikasjoner, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L4 Trombolytiske midler
Egenskaper
Tenekteplase er en genteknologisk fremstilt mutant av alteplase (rt-PA) med modifikasjoner på tre steder i proteinstrukturen. Modifikasjonene fører til større grad av fibrinspesifisitet og økt motstand mot inaktivering av den endogene hemmeren PAI-I enn tilsvarende for alteplase. Tenekteplase katalyserer spaltingen av endogent plasminogen til plasmin, hovedsakelig i nærvær av fibrin. Terapeutiske doser reduserer plasmafibrinogen med 15 % og plasminogen med 25 %. Tenekteplase reduserer mortaliteten ved akutt hjerteinfarkt i samme størrelsesorden som alteplase. Risikoen for hjerneblødning er den samme, mens forekomsten av andre blødninger er rapportert å være noe mindre for tenekteplase.
Farmakokinetikk
Metaboliseres hovedsakelig i leveren ved binding til spesifikke reseptorer og deretter nedbryting til små peptider. Halveringstiden er ca. 2 timer.
Dosering og administrasjon
Tenekteplase skal gis som intravenøs injeksjon i løpet av 10 sekunder. Doseres på bakgrunn av kroppsvekt: < 60 kg: 30 mg, 60–70 kg: 35 mg, 70–80 kg: 40 mg, 80–90 kg 45 mg og over 90 kg: 50 mg. Antitrombotisk tilleggsterapi med platehemmere og antikoagulantia administreres i henhold til gjeldende relevante retningslinjer for behandling av pasienter med hjerteinfarkt med ST-elevasjon.
Bivirkninger
Se hovedomtalen L4 Bivirkninger. Anafylaktiske reaksjoner forekommer meget sjelden.