Egenskaper

Progesteronderivat med antiandrogen virkning. Blokkerer testosteroneffektene i vevene. Har dessuten en sterk progestagen effekt og hemmer derfor gonadotropinsekresjonen. Svekker maskuline kjønnskarakteristika, nedsetter seksualdrift og potens og hemmer spermatogenese. Disse forandringene er reversible når behandlingen avsluttes.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4, delvis til aktiv metabolitt. Størsteparten utskilles som metabolitter via nyrene og via gallen til feces i forholdet 3/7. Halveringstiden er ca. 2 døgn. Cyproteronacetat er nesten uten unntak bundet uspesifikt til plasmaalbumin, og forandringer i SHBG (sex hormone binding globulin) påvirker derfor ikke farmakokinetikken til cyproteronacetat.

Indikasjoner

1. Demping av kjønnsdriften ved seksualdeviasjoner hos menn

2. Visse andre former for sykelig hyperseksualitet og seksuelt avvik off label

3. Idiopatisk pubertas praecox hos barn (brukes sjelden, ikke førstehåndspeparat) off label

4. Kjønnsidentitetsforstyrrelser og transseksualisme (ved Nasjonal behandlingstjeneste for transseksualisme ved OUS - RH) off label

5. Hirsutisme (godkjent indikasjon i Sverige) off label

6. Hetetokter som bivirkning ved hormonbehandling av prostatakreft (i henhold til nasjonalt handlingsprogram for prostatakreft, Helsedirektoratet 2015) off label

Dosering og administrasjon

Se spesiallitteratur.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Gynekomasti. Galaktoré. Endret kroppsvekt (både vektøkning og -reduksjon kan forekomme). Forandret hårvekst. Tretthet, nedsatt vitalitet og depresjon. Nedsatt libido, erektil dysfunksjon, hetetokter, svetting. Leveraffeksjon. Langvarig androgen suppresjon med cyproteron kan i sjeldne tilfeller medføre osteoporoseutvikling hos menn. Anemi.

Graviditet, amming

Graviditet: Skal ikke brukes til kvinner i monoterapi. Kan ha feminiserende effekt på guttefostre. Amming: Bruk frarådes hos ammende pga. teoretisk risiko for antiandrogen effekt på barnet.

Forsiktighetsregler

Leverfunksjon må kontrolleres. Obs. Tromboemboliske hendelser. Binyrebarkfunksjonen bør kontrolleres regelmessig pga. cyproteronacetats glukokortikoidlignende effekt ved høye doser. Legemidlet bør ikke brukes ved sjeldne, arvelige problemer med galaktoseintoleranse, lapp-laktase-mangel eller glukose-galaktose-malabsorpsjon. Meningeom (multiple) er sett ved langvarig bruk (flere år) ved doser på ≥ 25 mg/dag. Den hemmende effekten på seksualdrift reduseres av alkohol, og kronisk misbruk av alkohol gjør slik behandling nytteløs. Cyproteron kan være trafikkfarlig i starten av behandlingen (nedsatt vitalitet og konsentrasjonsevne samt tretthet).

Kontraindikasjoner

Leversykdom. Tromboembolisk sykdom. Kreftkakeksi. Alvorlige depresjoner. Aktiv tuberkulose. Alvorlig diabetes med karforandringer. Eksisterende eller tidligere meningeom. Sigdcelleanemi.

Kontroll/oppfølging

Leverfunksjon. Binyrebarkfunksjon. Erytrocyttall (erytropoesen).

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Virkningen av alkohol. Trafikkfarlig i starten.