L23.3.2.1 Paricalcitol
Publisert: 20.02.2017
Sist endret: 28.11.2017
Egenskaper
Paricalcitol er en syntetisk analog av 1,25(OH)2 D3: 19-nor-1,25-dihydroksyvitamin D2. Paricalcitol gir mindre tendens til hyperkalsemi enn kalsitriol og supprimerer PTH-stigning sekundært til nyresvikt med mindre uttalte effekter på serum-kalsium og -fosfat enn kalsitriol.
Farmakokinetikk
Metaboliseres i stor grad i mitokondrier både i leveren og ekstrahepatisk ved CYP3A4, CYP24-isoenzymer og UGT1A4. Svakt aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 4–7 timer.
Indikasjoner
Paricalcitol er indisert for forebygging og behandling av sekundær hyperparatyreoidisme hos pasienter med kronisk nyresvikt som gjennomgår hemodialyse.
Dosering og administrasjon
Injeksjonsvæsken administreres via tilgang under hemodialyse. Initiell dose i mikrogram hos voksne beregnes på grunnlag av PTH-nivået i serum på grunnlag av følgende formel: Utgangsserumnivå av intakt PTH i pmol/l dividert med 8 eller utgangsserumnivå av PTH i pg/ml dividert med 80. Administreres som en intravenøs bolusinjeksjon, ikke oftere enn annenhver dag i løpet av den tiden dialysen varer. Høyeste sikre dose som er gitt i kliniske studier er 40 μg. Nøye overvåkning og individuell dosetitrering er nødvendig. I tilfelle hyperkalsemi eller vedvarende forhøyet korrigert Ca × P-nivå > 5,2 mmol2/l2 bør dosen reduseres eller behandlingen avbrytes inntil disse parametrene er normalisert. Så snart doseringen er fastslått, skal kalsium og fosfat måles minst hver måned. Det anbefales å måle serumnivå av PTH hver 3. måned.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Vanlige bivirkninger er hyperkalsemi, hyperfosfatemi, kvalme, magesmerter, smaksforandringer, hodepine, pruritus og utslett. Mindre vanlige, alvorlige bivirkninger er: hematologiske (anemi, levkopeni, lymfadenopati, økt blødningstid), kardiovaskulære (hypo- og hypertensjon, arytmi, atrieflimmer, hjertestans, synkope, cerebral iskemi, cerebrovaskulære hendelser) og nevrologiske (forvirring, delirium, svimmelhet).
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se vitamin D og analoger G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).
Forsiktighetsregler
Undertrykking av PTH kan medføre forhøyede kalsiumverdier og metabolsk beinsykdom. Digitalistoksisitet forsterkes av hyperkalsemi uansett årsak, og forsiktighet må utvises når digitalis forskrives sammen med paricalcitol. Hver kapsel inneholder < 100 mg etanol. Skadelig for alkoholikere. Videre bør hensyn tas ved bruk hos gravide, ammende kvinner, barn og høyrisikogrupper som f.eks. pasienter med leversykdom eller epilepsi.
Kontraindikasjon
Vitamin D-forgiftning, hyperkalsemi.