L22.5.2.1 Dantrolen
Publisert: 19.01.2016
Sist endret: 09.10.2019
Egenskaper
Virker direkte muskelrelakserende ved å hemme kalsiumfrigjøringen fra sarkoplasmatisk retikulum. Gir en viss muskelsvakhet, men ingen paralyse. Ventilasjonen er bevart selv ved relativt store doser. Reetablerer kalsiumlikevekten ved malign hypertermi. Ved malign hypertermi stanser dantrolen (som intravenøs infusjon) effektivt hypermetabolismen, forutsatt tidlig administrasjon, og de fysiologisk-metabolske variablene normaliseres.
Farmakokinetikk
Metaboliseres i leveren ved hydroksylering, N-reduksjon og acetylering. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, hovedsakelig som hovedmetabolitt. Halveringstiden er ca. 9 timer.
Indikasjoner
Malign hypertermi, se T22.3.2.6.2 Malign hypertermi …
Dosering og administrasjon
Pulver som skal løses i sterilt vann. Bruk plastbeholder, ikke glass (glass kan øke faren for utfelling). Dette tar flere minutter pga. lav løselighet, men oppvarming reduserer denne tiden. Initialt 2 mg/kg kroppsvekt intravenøst. Ved fortsatte symptomer gjentas dosen hvert 5.–10. minutt til totaldose 10 mg/kg. Ved stabil situasjon kan dosen gjentas etter 12 timer. Se også … og G12 antidotlisten G12 Dantrolen. Preparatet er svært vevsirriterende (pH 9,5) og ekstravasal injeksjon må unngås. Fortynnet løsning er holdbar i ca. 6 timer i romtemperatur og beskyttet mot lys.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Relativt få alvorlige bivirkninger er sett ved korttidsbruk, men det advares mot kombinasjon med kalsiumantagonister (kardiovaskulær depresjon og hyperkalemi). Ved langtidsbehandling er fatal hepatitt rapportert.
Graviditet, amming
Graviditet: Opplysninger om bruk under graviditet mangler. Amming: Opplysninger om bruk under amming mangler. Tilbakeholdenhet med amming anbefales pga. stoffets toksisitet.