Generelt

Se også …

Egenskaper

Nevromuskulære blokkere deles i:

1. Ikke‑depolariserende blokkere, som konkurrerer med acetylkolin om binding til reseptorene på muskelendeplaten

2. Depolariserende blokkere, som bindes til reseptorene på muskelendeplaten, depolariserer muskelcellen og hemmer repolariseringen

Indikasjoner

Kurarisering og kontrollert ventilasjon er indisert ved operasjoner (i narkose) i indre øre, ved nevrokirurgi og ved åpne thoraxoperasjoner. Brukes vanligvis også ved laparotomier og omfattende ortopediske inngrep. Nevromuskulære blokkere kan være indisert ved krampetilstander (status epilepticus, tetanus) og unntaksvis ved respiratorbehandling. Nevromuskulære blokkere må kun brukes til pasienter i generell anestesi og når kontrollert ventilasjon kan sikres.

Dosering og administrasjon

1. Ikke‑depolariserende blokkere gir nevromuskulær blokade 1–3 minutter etter intravenøs injeksjon av anbefalt innledningsdose. Avhengig av valg av legemiddel varer blokaden 12–60 minutter etter injeksjon, og ved ev. behov for fortsatt blokade gis 1/3 til 1/5 av innledningsdosen intravenøst.

2. Depolariserende blokkere (bare suksameton er i bruk) gir nevromuskulær blokade innen ca. 1 minutt etter injeksjon av anbefalt innledningsdose. Normalt varer blokaden i 3–10 minutter før ev. ytterligere tilførsel er nødvendig.

Det er store individuelle variasjoner i følsomhet for disse legemidlene, og det er viktig å dosere etter respons. Doseringen av ikke-depolariserende blokkere bør styres ved bruk av transkutan nervestimulator (s.k. TOF-monitor, TOF = train of four). Dette er spesielt indisert når endret respons eller virketid kan forventes.

Bivirkninger

1. Alle nevromuskulære blokkere kan utløse alvorlige anafylaktiske reaksjoner, suksameton hyppigst

2. Ikke‑depolariserende blokkere gir liten kardiovaskulær påvirkning og utløser sjelden arytmier

3. Depolariserende blokkere kan utløse bradykardi og hjerterytmeforstyrrelser. Suksameton kan gi stigning i s-kalium, spesielt hos pasienter med utbredte hud-, muskel- og nerveskader, f.eks. brannskader, knusningsskader, hjerneslag. Etter brannskader kan dette opptre allerede innen ett døgn, og det er rapportert om alvorlig hyperkalemi etter suksameton flere måneder etter skaden. Dette kan forårsake livstruende arytmier/asystoli. Suksameton gir økt intraokulært og intragastrisk trykk, mens tonus i nedre øsofagussfinkter synes bevart. Kan utløse malign hypertermi hos disponerte pasienter, se T22 … og G12 antidotlisten G12 Dantrolen

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler, men den forventes å være liten. Tidspunkt for amming etter inngrepet bør reguleres etter hvilket middel som er brukt, men som regel kan amming gjenopptas når det er praktisk mulig etter et kirurgisk inngrep. Midlenes halveringstid er alle innenfor 2,5 timer.

Forsiktighetsregler

Pasienter med myasthenia gravis og muskeldystrofier er ofte meget sensitive for ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere. Ved myasthenia gravis kan det foreligge en viss resistens mot suksameton. Anestesiteknikker uten anvendelse av nevromuskulære blokkere vil ofte være å foretrekke. Alternativt velges forsiktig dosering av nevromuskulære blokkere med monitorering av effekt og høy postoperativ beredskap. Særlig aktsomhet må utvises ved samtidig bruk av aminoglykosid- og makrolidantibiotika. Ved overdosering av nevromuskulære blokkere må pasienten ventileres kunstig til legemidlet er eliminert. Alle nevromuskulære blokkere kan gi alvorlig anafylaktisk reaksjon, men suksameton er overrepresentert i denne sammenheng. Rask injeksjon av cisatrakurium eller mivakurium kan gi direkte histaminfrigjøring. Suksameton bør unngås til immobiliserte og medtatte intensivpasienter.

Kontraindikasjoner

Pasienter med nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet (redusert nedbrytning) skal ikke ha suksameton eller mivakurium. Mutasjoner som medfører nedsatt pseudokolinesteraseaktivitet sees spesielt hyppig blant inuitter, persiske jøder og vaishya-kasten i India. 

Suksameton er kontraindisert til pasienter med brannskader, store vevsskader og omfattende denervasjoner (f.eks. paraplegi) fra 1–180 dager etter skaden (se bivirkninger) og til pasienter med kjent eller mistenkt disposisjon for malign hypertermi, muskeldystrofi eller nevropatier.

Kilder

Heier T. Muskelrelaksantia – Bruk i et universitetssykehus. NAF Forum 2009;22(4):65-67.