Egenskaper

Ketamin gir ikke generalisert CNS-depresjon, men demper selektivt nevronal funksjon i deler av cortex cerebri og thalamus, samtidig som deler av det limbiske system stimuleres («dissosiativ anestesi»). Ketamin påvirker flere reseptorsystemer i CNS (NMDA-antagonist, opioidagonist) og gir en doseavhengig analgesi og amnesi økende til generell anestesi. Se også L22 Esketamin og ….

Farmakokinetikk

Preparatet består av racemat-komponentene R- og S-ketamin. Det analgetisk-anestetiske potensforholdet mellom R- og S-isomerene er omlag 1:3. Biotilgjengeligheten for dl-ketamin er ca. 90 %, lipidløsligheten er høy og t_½ 1,5–3 timer. Metaboliseres hepatisk via demetylering (cytokrom P450-isoenzymer) til mindre aktive metabolitter (norketamin) og utskilles hovedsakelig renalt hvorav ca. 4 % som aktiv substans. 

Indikasjoner

Analgesi/anestesi ved:

1. Kortvarige, smertefulle prosedyrer, f.eks. skifting på brannskader eller reponering av bruddskader

2. Innledning og vedlikehold av anestesi ved hypovolemi

3. Som analgetikum i (katastrofe)situasjoner der overvåkning med kompetent helsepersonale er begrenset

4. Ved bronkospasme (bronkodilaterende virkning)

5. Som postoperativ smertebehandling og annen smertebehandling i lavdosert infusjon.

Punkt 3 og 4 kan utføres utenfor sykehus forutsatt tilstrekkelig kjennskap til preparatet, nødvendig ventilasjonsberedskap, samt overvåking av respirasjon og sirkulasjon.

Dosering og administrasjon

1. Analgetisk effekt oppnås med lav dose, 0,4–1 mg/kg intravenøst.

2. Anestesiinnledning:

   1. Intravenøs injeksjon: Innsovningstiden er 30–60 sekunder etter langsom (minst 60 sekunder) intravenøs injeksjon av 1–2 mg/kg kroppsvekt, med oppvåkning etter 10–15 minutter.

   2. Ved manglende intravenøs tilgang gis 6–10 mg/kg intramuskulært med innsovning etter 3–10 minutter avhengig av injeksjonssted. Oppvåkning etter 10–25 minutter. Psykiske ettervirkninger kan vare i flere dager.

Forutgående tilførsel av midazolam, diazepam eller propofol reduserer forekomsten av hallusinasjoner i oppvåkningsfasen. Ketamin skal brukes av eller under ledelse av lege som har erfaring med legemidlet.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Bivirkningene er doseavhengige. Ketamin gir økt hjertefrekvens og blodtrykk (sympatikusstimulering), økt intraokulært trykk og økt slimproduksjon. Cerebral vasodilatasjon kan gi økt intrakranielt trykk, og det kan utløse krampeanfall hos epileptikere. Hallusinasjoner kan gi ubehagelig oppvåkning.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt.  Mulig doseavhengig toksisitet hos nyfødte ved bruk tett opp mot fødsel, se G7.1.11 G7 K.

Amming: Se G8.1.11 G8 K og SPC for det aktuelle virkestoff/preparat.

Forsiktighetsregler

Ketamin må brukes med forsiktighet til pasienter med labil psyke, alvorlig hypertensjon, hjertesvikt eller iskemisk hjertesykdom, økt hjernetrykk, alkoholisme eller akutt alkoholintoksikasjon. Atropin eller glykopyrron er ofte indisert for å dempe den økte salivasjonen.

Kontraindikasjoner

Eklampsi. Åpne øyeskader.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen