L18.2.3 Takrolimus

Publisert: 3.03.2017

Sist endret: 13.03.2018

Se også L18 Ciklosporin

Egenskaper

Makrolid med samme virkningsmekanisme, effekter og bivirkninger hos organtransplanterte som ciklosporin (unntatt hirsutisme og gingival hyperplasi). Takrolimus er ca. 40 ganger mer potent per vektenhet enn ciklosporin, men terapeutisk bredde synes å være den samme for begge. Se også L18 Kalsinevrinhemmere.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 15–30 % ved peroral tilførsel. Nedsettes betydelig ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres omtrent fullstendig i leveren ved CYP3A4. Aktive hovedmetabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstid er variabel, 10–20 timer. Absorpsjonen er minimal ved topikal applikasjon. Kutan metabolisme er ikke klarlagt.

Indikasjoner

Profylakse mot rejeksjon etter organtransplantasjon. Behandling av rejeksjon ved levertransplantasjon. Atopisk dermatitt hos pasienter som ikke responderer på eller ikke tolererer konvensjonell terapi.

Dosering og administrasjon

Avhenger av immunsuppresivt regime. Doseringen justeres etter blodkonsentrasjon og nyrefunksjon. Kapslene skal svelges hele med vann. Bør inntas minst 1 time før eller 2–3 timer etter måltid. Peroral behandling eller sondebehandling bør anvendes fremfor intravenøs administrering. Lokal behandling bør startes av lege som har erfaring med diagnostisering og behandling av atopisk dermatitt. Annen bruk av takrolimus krever nøye oppfølging fra tilstrekkelig kvalifisert personell med nødvendig utstyr. Behandlingen skal startes og følges opp av lege som har erfaring med immunsuppressiv behandling og behandling av transplantasjonspasienter.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger, forsiktighetsregler

Se spesiallitteratur. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring tyder ikke på økt risiko for strukturelle misdannelser. Som ved annen immunsuppressiv behandling er det observert vekstrestriksjon. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Forsiktighet med amming anbefales pga. stoffets immunsuppressive egenskaper. Begrenset klinisk erfaring og plasmakonsentrasjonsmålinger tyder ikke på at amming forsinker reduksjon i takrolimus-verdier hos spedbarn eksponert for takrolimus in utero. Om amming tillates, anbefales tett oppfølging og monitorering av barnets plasmakonsentrasjon. Lokalbehandling: Tryggere alternativer er trolig å foretrekke til ammende kvinner.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Preparater

AdportSandoz - København
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Kapsel, hard
Takrolimus1 mg
50 stk
C
h
902,50
Kapsel, hard
Takrolimus0.5 mg
50 stk
C
h
569,60
Kapsel, hard
Takrolimus5 mg
50 stk
C
h
3 442,90
DailiportSandoz - København
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depotkapsel, hard
Takrolimus0.5 mg
50 ×1 stk
C
h
527,90
Depotkapsel, hard
Takrolimus1 mg
50 ×1 stk
C
h
957,80
Depotkapsel, hard
Takrolimus2 mg
50 ×1 stk
C
h
1 117,10
Depotkapsel, hard
Takrolimus3 mg
50 ×1 stk
C
h
2 752,-
Depotkapsel, hard
Takrolimus5 mg
50 ×1 stk
C
h
3 874,20
AdvagrafAstellas Pharma Europe BV
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depotkapsel, hard
Takrolimus0.5 mg
50 ×1 stk
C
h
527,90
Depotkapsel, hard
Takrolimus1 mg
50 ×1 stk
C
h
957,80
Depotkapsel, hard
Takrolimus3 mg
50 ×1 stk
C
h
2 752,-
Depotkapsel, hard
Takrolimus5 mg
50 ×1 stk
C
h
3 874,20
ModigrafAstellas Pharma Europe BV
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Granulat til mikstur, suspensjon
Takrolimus1 mg
50 ×1 stk
C
h
3 261,70
Granulat til mikstur, suspensjon
Takrolimus0.2 mg
50 ×1 stk
C
h
688,50
AdvagrafOrifarm AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depotkapsel, hard
Takrolimus3 mg
50 stk
C
h
2 752,-
ModigrafOrifarm AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Granulat til mikstur, suspensjon
Takrolimus1 mg
50 ×1 stk
C
h
3 261,70
EnvarsusChiesi Farmaceutici S.p.a.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depottablett
Takrolimus0.75 mg
90 stk
C
h
1 786,90
Depottablett
Takrolimus1 mg
90 stk
C
h
1 988,60
Depottablett
Takrolimus4 mg
30 stk
C
h
2 563,60
EnvarsusAbacus Medicine A/S
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depottablett
Takrolimus4 mg
30 stk
C
h
2 563,60
EnvarsusParanova AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depottablett
Takrolimus1 mg
90 stk
C
h
1 988,60
PrografAstellas Pharma A/S
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Kapsel, hard
Takrolimus0.5 mg
50 stk
C
h
569,60
Kapsel, hard
Takrolimus1 mg
50 stk
C
h
902,50
Kapsel, hard
Takrolimus5 mg
50 stk
C
h
3 442,90
Konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning
Takrolimus5 mg / 1 ml
10 ×1 ml
C
7 866,80
ProtopicLEO PHARMA (2)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Salve
Takrolimus0.03 %
30 g
C
279,10
Salve
Takrolimus0.1 %
60 g
C
536,90
TacniTeva Sweden AB
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Kapsel, hard
Takrolimus1 mg
50 stk
C
h
902,50
Kapsel, hard
Takrolimus0.5 mg
50 stk
C
h
569,60
Takrolimus AccordAccord Healthcare B.V.
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Salve
Takrolimus0.1 %
30 g
C
305,60
Salve
Takrolimus0.1 %
10 g
C
162,-
Salve
Takrolimus0.1 %
60 g
C
536,90