Egenskaper

Antieosinofilt, humanisert, afukosylert monoklonalt antistoff (IgG₁, kappa). Benralizumab binder med høy affinitet og spesifisitet til alfa-subenheten på interleukin‑5-reseptoren (IL‑5Rα). IL‑5Rα er spesifikt uttrykt på overflaten av eosinofiler og basofiler. Fraværet av fukose på Fc-domenet av benralizumab gir høy affinitet for FcɣRIII-reseptorer på immuneffektorceller, slik som naturlige drepeceller (NK-celler). Dette gir apoptose av eosinofiler og basofiler via økt antistoffavhengig cellemediert cytotoksisitet (ADCC), og redusert eosinofil inflammasjon. Gir nesten fullstendig deplesjon av eosinofile i blod innen 24 timer etter første dose, noe som opprettholdes gjennom behandlingsperioden. Gir også reduksjon av eosinofile i luftveismucosa.

Se også …

Farmakokinetikk

Absorpsjon: Etter s.c. administrering er absorpsjons t_1/2 ca. 4 dager. Biotilgjengelighet ca. 58 %. Ingen klinisk relevant forskjell i relativ biotilgjengelighet ved administrering trunkalt eller proksimalt på ekstremitetene. Gir nesten fullstendig deplesjon av eosinofiler i blod innen 24 timer etter første dose, noe som opprettholdes gjennom behandlingsperioden. Halveringstid: Eliminasjons t_1/2 ca. 15,5 dager.  Metabolisme: Brytes ned av proteolytiske enzymer som er bredt distribuert i kroppen og ikke begrenset til levervev.

Indikasjoner

Som tillegg til vedlikeholdsbehandling hos voksne med alvorlig eosinofil astma som er utilstrekkelig kontrollert til tross for høy dose inhalasjonskortikosteroider samt langtidsvirkende betaagonister.

Dosering og administrasjon

Bør forskrives av lege med erfaring med diagnostisering og behandling av alvorlig astma. Beregnet til langtidsbehandling. Voksne: Anbefalt dose er 30 mg s.c. hver 4. uke for de første 3 dosene, og deretter hver 8. uke. Behovet for fortsatt behandling bør vurderes minst én gang årlig, basert på sykdommens alvorlighetsgrad, kontroll på eksaserbasjoner og eosinofiltall i blod.

Glemt dose og spesielle pasientgrupper: Se SPC.

Tilberedning: Tempereres ved å sette esken i romtemperatur før administrering. Dette tar vanligvis 30 minutter. Administreres innen 24 timer. Se SPC.

Overdosering

Se G12.5.2 B G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling 

Bivirkninger, forsiktighetsregler, kontroll og oppfølging

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner. Infeksiøse: Faryngitt. Nevrologiske: Hodepine. Øvrige: Pyreksi, reaksjoner på injeksjonsstedet.

Se SPC.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Teoretisk minimal overgang til morsmelk. Se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk). 

Metodevurdering

Benralizumab (Fasenra): Behandling av alvorlig eosinofil astma.