Egenskaper

Se også SPC.

Mepolizumab er et humanisert monoklonalt antistoff (IgG1, kappa), som bindes til humant interleukin-5 (IL-5) med høy affinitet og selektivitet. IL-5 er det viktigste cytokinet ansvarlig for vekst og differensiering, rekruttering, aktivering og overlevelse av eosinofiler. Mepolizumab hemmer bioaktiviteten til IL-5 med nanomolar potens, ved å blokkere binding av IL-5 til alfakjeden av IL-5-reseptorkomplekset som blir utrykt på overflaten til eosinofile celler. Dermed hemmes IL-5-signalering, og produksjon og overlevelse av eosinofiler reduseres.

Farmakokinetikk

Absorberes langsomt, maksimal plasmakonsentrasjon (T_maks) 4 til 8 dager. Brytes ned av proteolytiske enzymer bredt distribuert, og ikke begrenset til lever. Etter subkutan administrering er gjennomsnittlig terminal halveringstid fra 16 til 22 dager.

Indikasjoner

Fra 16.09.2021, se EMA 16.09.2021:

• Alvorlig eosinofil astma: Som tilleggsbehandling for alvorlig eosinofil astma hos voksne, ungdom og barn i alderen 6 år og eldre. Merk: Tidligere kun som tilleggsbehandling ved alvorlig refraktær eosinofil astma (= astma + økt eosinofile i bronkioalveolær skyllevæske "BAL", biopsi og/eller blod) hos voksne. Forebygger akutte forverrelser av astma. Er ikke egnet som akuttbehandling.

• Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA): Som tilleggsbehandling for pasienter i alderen 6 år og eldre med tilbakefall eller refraktær eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA). 

• Hypereosinofilt syndrom (HES): Som tilleggsbehandling for voksne pasienter med utilstrekkelig kontrollert hypereosinofilt syndrom uten en identifiserbar ikke-hematologisk sekundær årsak. 

• Kronisk rhinosinusitt med nesepolypper: Som tilleggsbehandling med intranasale kortikosteroider for behandling av voksne pasienter med alvorlig CRSwNP hvor behandling med systemiske kortikosteroider og/eller kirurgi ikke gir tilstrekkelig sykdomskontroll.

Dosering og administrasjon

100 mg subkutant én gang hver fjerde uke. Beregnet til langtidsbehandling.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger, forsiktighetsregler, kontroll og oppfølging

Astmarelaterte bivirkninger eller eksaserbasjoner kan forekomme under behandlingen. Akutte og forsinkede systemiske reaksjoner, inkludert overfølsomhetsreaksjoner. Merk spesielt at eosinofile kan være involvert i den naturlige immunologiske responsen ved helmint- eller andre parasittære infeksjoner. Pasienter med preeksisterende helmint- eller andre parasittære infeksjoner bør behandles for dette før oppstart av mepolizumab. Andre: Hodepine, nesetetthet, magesmerter, eksantem, ryggsmerter, pyreksi.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se monoklonale antistoffer G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)

Metodevurdering

Mepolizumab (Nucala): Tilleggsbehandling ved alvorlig refraktær eosinofil astma