Generelt

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L5.2 Antipsykotika.

Egenskaper

Tioxantenderivat. Middels sedativt antipsykotikum. Tendens til ekstrapyramidale bivirkninger.

Farmakokinetikk

1. Tabletter, injeksjonsvæske: Biotilgjengeligheten er ca. 45 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren av CYP2D6 og CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden er ca. 20 timer.

2. Acetat-depot: Diffunderer fra oljeoppløsningen på innstikkstedet til omgivende vannfase og hydrolyseres. Maksimal serumkonsentrasjon ca. 36 timer etter injeksjon. Halveringstiden er totalt ca. 32 timer (både avgivelse av depotet og eliminasjon).

3. Dekanoat-depot: Diffunderer fra oljeoppløsningen på innstikkstedet til den omgivende vannfase og hydrolyseres. Maksimal serumkonsentrasjon 3–7 dager etter injeksjon. Halveringstiden er totalt ca. 3 uker (både avgivelse fra depotstedet og eliminasjon).

Dosering og administrasjon

Se Antipsykotika …, Antipsykotika og CYP2D6. 

1. Peroralt: 10–60 mg/døgn

2. Intramuskulær injeksjon: Vanligvis halv dose

   1. Acetatet (Acutard): 50–150 mg som enkeltinjeksjon

   2. Depotpreparat (intramuskulært): 100–400 mg hver 1–4 uker

Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Se antipsykotika …. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Se antipsykotika ….

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kilder

SPC